[发明专利]脂质体及其制备方法和应用

权利要求书

1.一种脂质体的制备方法，其特征在于，该方法包括：

(1)在有机溶剂中，将磷脂、胆固醇和脂肪酸类化合物进行混合；

(2)将步骤(1)所得混合物中的有机溶剂除去以得到薄膜状剩余物；

(3)在含水溶剂存在下使得步骤(2)所得薄膜状剩余物形成脂质体；

其中，所述磷脂、胆固醇和脂肪酸类化合物的用量的重量比为100：25-45：8-20；

所述脂肪酸类化合物为月桂酸钠、月桂酸钾、月桂酸钙、月桂酸镁、十四烷酸钠、十四烷酸钾、十四烷酸钙、十四烷酸镁、棕榈酸钠、棕榈酸钾、棕榈酸钙、棕榈酸镁、硬脂酸钠、硬脂酸钾、硬脂酸钙和硬脂酸镁中的一种或多种；

步骤(1)中，所述有机溶剂为第一有机溶剂与第二有机溶剂的混合物，所述第一溶剂为甲醇和乙醇中的一种或多种，所述第二溶剂为氯仿和/或二氯甲烷；

所述第一有机溶剂与第二有机溶剂的重量比为100：40-85。

2.根据权利要求1所述的方法，其中，所述磷脂、胆固醇和脂肪酸类化合物的用量的重量比为100：30-45：8-15。

3.根据权利要求2所述的方法，其中，所述磷脂为大豆卵磷脂、氢化卵磷脂、磷脂酰胆碱、磷脂酰乙醇胺、二硬脂酰磷脂酰胆碱、二肉豆蔻酰磷脂酰胆碱、二油酰磷脂酰乙醇胺、二棕榈酰磷脂酰甘油、二棕榈酰磷脂酰胆碱、二棕榈酰磷脂酰乙醇胺、二硬脂酰磷脂酰胆碱、二磷脂酰甘油、磷脂酰丝氨酸和磷脂酰肌醇中的一种或多种。

4.根据权利要求3所述的方法，其中，所述磷脂为大豆卵磷脂、氢化卵磷脂、二肉豆蔻酰磷脂酰胆碱、二棕榈酰磷脂酰胆碱和二硬脂酰磷脂酰胆碱中的一种或多种。

5.根据权利要求2所述的方法，其中，所述脂肪酸类化合物为硬脂酸钠、硬脂酸钾、硬脂酸镁、棕榈酸钠、棕榈酸钾、棕榈酸钙和棕榈酸镁中的一种或多种。

6.根据权利要求1所述的方法，其中，所述有机溶剂的用量使得，所述磷脂、胆固醇和脂肪酸类化合物的总浓度为2-10重量％。

7.根据权利要求6所述的方法，其中，所述有机溶剂的用量使得，所述磷脂、胆固醇和脂肪酸类化合物的总浓度为2.5-6重量％。

8.根据权利要求1所述的方法，其中，步骤(2)中，除去有机溶剂的温度为50-100℃。

9.根据权利要求1-5中任意一项所述的方法，其中，步骤(3)中，所述磷脂和含水溶剂的用量的重量比为1：20-100。

10.根据权利要求9所述的方法，其中，步骤(3)中，所述磷脂和含水溶剂的用量的重量比为1：30-80。

11.根据权利要求10所述的方法，其中，步骤(3)中，所述磷脂和含水溶剂的用量的重量比为1：40-60。

12.根据权利要求1-5中任意一项所述的方法，其中，步骤(3)包括：将含水溶剂与步骤(2)所得薄膜状剩余物进行加热处理，而后再进行均质处理；

其中，所述加热处理的条件包括：温度为40-80℃，时间为0.5-3h；

所述均质处理的条件包括：先在5,000-20,000rpm的转速下分散10-50min，而后在500-1500bar且20-60Hz的频率超声下高压匀质2-6次。

13.由权利要求1-12中任意一项所述的方法制得的脂质体。

14.权利要求13所述的脂质体作为药物载体的应用。