[发明专利]脂质体及其制备方法和应用

说明书

本发明涉及脂质体领域，具体涉及脂质体及其制备方法和应用。该脂质体由磷脂、胆固醇和脂肪酸类化合物形成，其中，所述脂肪酸类化合物为C8‑C20的脂肪酸及其盐中的一种或多种，所述磷脂、胆固醇和脂肪酸类化合物的重量比为100：20‑60：2‑30。本发明所得的脂质体，具有优良的稳定性，能够长时间储存仍保持较小的粒径。

技术领域

本发明涉及脂质体领域，具体涉及脂质体及其制备方法和应用。

背景技术

脂质体是一种由排列有序的磷脂双分子层组成的多层微囊结构，其结构类似生物膜。囊泡内为内水相，通常用于包裹水溶性药物的场所；磷脂双分子层为疏水层，通常用于包裹脂溶性药物。脂质体具有很多优良的性质，如降低药物毒性、提高药物的稳定性、缓释性、透皮吸收效率高、可以携带药物进入细胞等。最近，有关脂质体用于化妆品行业和食品行业的文献报道也越来越多。

大部分的活性药物存在水溶性差，吸收率低，剂量低等缺点，较难普遍适用于化妆品领域。且由于人体皮肤具有天然的屏障功能，药物的透皮渗透吸收及主动吸收会受到明显的影响和制约，从而大大降低或削弱药物应具有的生物学作用和疗效。脂质体与生物膜结构类似，利用脂质体包裹技术能够增加药物进入皮肤角质层的透过量，避免药物因透过皮肤量过少而失去功效。同时脂质体能够持续停留在皮肤角质层，对表皮缓慢释放药物，提高药物的持续性功效。且脂质体本身无毒性，在体内能自主完成生物降解，也不产生皮肤刺激性，是皮肤美容及化妆品应用的理想载体。

然而，现有的脂质体在体外存在易氧化、药物渗漏，脂质体颗粒间容易发生自发地聚集导致体系分层、产生沉淀等一系列热力学不稳定的问题，导致脂质体在实际应用中存在困难。此外，脂质体在储存过程中还会存在粒径增大的问题，粒径过大的脂质体难以穿透皮肤，从而使药物功效降低。

发明内容

本发明的目的是为了克服现有的常规脂质体存在的稳定性较差的缺陷，提供了一种稳定性较高的脂质体及其制备方法和应用。

为了实现上述目的，本发明一方面提供一种脂质体，该脂质体由磷脂、胆固醇和脂肪酸类化合物形成，其中，所述脂肪酸类化合物为C8-C20的脂肪酸及其盐中的一种或多种，所述磷脂、胆固醇和脂肪酸类化合物的重量比为100：20-60：2-30。

本发明第二方面提供一种脂质体的制备方法，该方法包括：

(1)在有机溶剂中，将磷脂、胆固醇和脂肪酸类化合物进行混合；

(2)将步骤(1)所得混合物中的有机溶剂除去以得到薄膜状剩余物；

(3)在含水溶剂存在下使得步骤(2)所得薄膜状剩余物形成脂质体；

其中，所述脂肪酸类化合物为C8-C20的脂肪酸及其盐中的一种或多种，所述磷脂、胆固醇和脂肪酸类化合物的用量的重量比为100：20-60：2-30。

本发明第三方面提供由上述方法制得的脂质体。

本发明第四方面提供上述脂质体作为药物载体的应用。

本发明所得的脂质体，具有优良的稳定性，能够长时间储存仍保持较小的粒径。

具体实施方式

在本文中所披露的范围的端点和任何值都不限于该精确的范围或值，这些范围或值应当理解为包含接近这些范围或值的值。对于数值范围来说，各个范围的端点值之间、各个范围的端点值和单独的点值之间，以及单独的点值之间可以彼此组合而得到一个或多个新的数值范围，这些数值范围应被视为在本文中具体公开。

本发明一方面提供一种脂质体，该脂质体由磷脂、胆固醇和脂肪酸类化合物形成，其中，所述脂肪酸类化合物为C8-C20的脂肪酸及其盐中的一种或多种，所述磷脂、胆固醇和脂肪酸类化合物的重量比为100：20-60：2-30。