[发明专利]一种具有药物活性的杂芳基化合物有效
| 申请号： | 201710483538.6 | 申请日： | 2017-06-22 |
| 公开（公告）号： | CN109111446B | 公开（公告）日： | 2021-11-30 |
| 发明（设计）人： | 刘新;袁哲东;孔锐;陈珊 | 申请（专利权）人： | 上海度德医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D487/04 | 分类号： | C07D487/04;C07D473/34;A61K31/519;A61K31/522;A61K31/4985;A61P35/00;A61P37/02;A61P29/00;A61P37/08;A61P27/14;A61P1/00;A61P19/02;A61P3/10;A61P |
| 代理公司： | 上海脱颖律师事务所 31259 | 代理人： | 解文霞 |
| 地址： | 201802 上海*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 具有 药物 活性 芳基化 | ||
1.如下的通式的化合物Ia、Ic、Ie或If：
R1表示H,或未取代的C1-C4烷基；
R2表示R6CO、R7SO或R8SO2；
R3表示H、氟、氯、溴、碘、C1-C4烷氧基、硝基、氰基、未取代的氨基；
R4表示H、氟、氯、溴、碘、C1-C4烷氧基、硝基、氰基、未取代的氨基；
R6是乙烯基；
R7，R8独立的选自C2-C6烯基或C2-C6炔基，二者任选被选自羟基、C1-C4烷基、C3-C7环烷基、(C1-C4烷基)氨基、二(C1-C4烷基)氨基、C1-C3烷氧基、C3-C7环烷氧基、C6-C10芳基或C3-C7杂环烷基的一个或多个基团取代；或任选被选自卤素或氰基的一个或多个基团取代的C1-C5杂芳基；
Z是O、NH或S；
n1表示0或1。
2.如权利要求1所述的通式化合物Ia、Ic、Ie或If，其特征在于：
R1表示H，或未取代的C1-C4烷基；
R2表示R6CO、R7SO、R8SO2；
R3表示H；
R4表示H、氟、氯、溴、碘；
Z是O；
n1表示0或1。
3.如下式的化合物：
4.一种药物组合物，含有权利要求1-3任一项所述的化合物。
5.权利要求1-3任一项所述的化合物在制备Btk抑制剂药物中的应用。
6.权利要求1-3任一项所述的化合物在制备预防和/或治疗Btk相关的疾病的药物中的应用。
7.权利要求1-3任一项所述的化合物在制备预防和/或治疗变应性疾病、自身免疫疾病、炎性疾病、血栓栓塞性疾病、或癌症的药物中的应用。
8.权利要求1-3任一项所述的化合物在制备预防和/或治疗非霍奇金淋巴瘤药物中的应用。
9.权利要求1-3任一项所述的化合物在制备B细胞活化抑制剂中的应用。
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