[发明专利]一类孪药型HMG-CoA还原酶抑制剂及其合成方法有效
| 申请号： | 201710484023.8 | 申请日： | 2017-06-23 |
| 公开（公告）号： | CN107224436B | 公开（公告）日： | 2020-01-31 |
| 发明（设计）人： | 吴范宏;黄金文;索奇;吴岳林;李媛媚;李丹丹 | 申请（专利权）人： | 上海应用技术大学 |
| 主分类号： | A61K31/405 | 分类号： | A61K31/405;A61K31/455;C07D209/24;C07D401/12;A61P3/06 |
| 代理公司： | 31253 上海精晟知识产权代理有限公司 | 代理人： | 杨军 |
| 地址： | 200235 上海*** | 国省代码： | 上海;31 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一类 孪药型 hmg coa 还原酶 抑制剂 及其 合成 方法 | ||
【权利要求书】：
1.一种孪药型HMG-CoA还原酶抑制剂，其特征在于，其是烟酸类化合
物通过链接子和他汀类药物链状连接形成的孪药；其中：链接子为n为1～8的整数；烟酸类化合物为烟酸；他汀类药物为氟伐他汀。
2.一种根据权利要求1所述的孪药型HMG-CoA还原酶抑制剂的合成方法，其特征在于，具体步骤如下：
(1)将烟酸类化合物和链接子反应得到中间体；
(2)将他汀类药物转化为相应盐类衍生物，让中间体和他汀类药物的盐类衍生物在催化剂作用下反应，得到孪药型HMG-CoA还原酶抑制；
其中：步骤(1)中，所述链接子为n为1～8的整数；所述烟酸类化合物为烟酸；步骤(2)中，催化剂为四丁基碘化铵，四丁基溴化铵或四丁基氟化铵；他汀类药物为氟伐他汀，其呈钠盐或钙盐。
3.根据权利要求2的合成方法，其特征在于，步骤(1)中，链接子为时，采用缩合体系进行缩合反应得到酰胺或酯的中间体；烟酸类化合物和链接子的摩尔比为1：1:1.1-1:1.3。
4.根据权利要求2所述的合成方法，其特征在于，步骤(1)中，链接子为时，采用单边烷基化反应制备中间体。
5.根据权利要求2所述的合成方法，其特征在于，步骤(2)中，他汀类药物和中间体的摩尔比为1：1.1～1:1.3；反应温度为室温。
6.根据权利要求2所述的合成方法，其特征在于，步骤(2)中，催化剂用量是他汀类药物质量的3％～12％。
下载完整专利技术内容需要扣除积分，VIP会员可以免费下载。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于上海应用技术大学，未经上海应用技术大学许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/pat/books/201710484023.8/1.html，转载请声明来源钻瓜专利网。
