[发明专利]一种拉氧头孢羧基及羟基保护基的脱除方法在审
| 申请号： | 201710488553.X | 申请日： | 2017-06-23 |
| 公开（公告）号： | CN109111468A | 公开（公告）日： | 2019-01-01 |
| 发明（设计）人： | 钱静杰;柴民军;袁哲东;李鹏程;罗佳英;陈王露;陈青青;刘晶 | 申请（专利权）人： | 浙江惠迪森药业有限公司;杭州森泽医药科技有限公司;上海度德医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D505/20 | 分类号： | C07D505/20;C07D505/08 |
| 代理公司： | 上海脱颖律师事务所 31259 | 代理人： | 解文霞 |
| 地址： | 311400 浙江省杭*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 盐酸 羟基保护基 拉氧头孢 三氟乙酸 脱除 羧基 氯化钠 碳正离子吸收剂 工业化大生产 反应速度快 脱除保护基 后处理 成盐过程 反应条件 三氯化铝 生产设备 四氯化锡 酸催化剂 间甲酚 锡离子 苯酚 联用 式II 残留 替代 环保 | ||
1.一种拉氧头孢羧基及羟基保护基的脱除方法，该方法是将下式的化合物I在盐酸和碳正离子吸收剂作用下脱除保护基得式II拉氧头孢酸：
R为羟基保护基。
2.如权利要求1所述的拉氧头孢羧基及羟基保护基的脱除方法，其特征在于：所述的羟基保护基包括四氢吡喃基、对甲氧基苄基、硅烷基或氢原子。
3.如权利要求1或2所述的拉氧头孢羧基及羟基保护基的脱除方法，其特征在于：所述的酸为盐酸。
4.如权利要求1或2所述的拉氧头孢羧基及羟基保护基的脱除方法，其特征在于：盐酸与化合物I的用量摩尔比为0.01:1-1：1。
5.如权利要求4所述的拉氧头孢羧基及羟基保护基的脱除方法，其特征在于：盐酸与化合物I的用量摩尔比为0.05:1-0.15:1。
6.如权利要求1或2所述的拉氧头孢羧基及羟基保护基的脱除方法，其特征在于：所使用的碳正离子吸附剂为苯酚或间甲酚。
7.如权利要求6所述的拉氧头孢羧基及羟基保护基的脱除方法，其特征在于：所使用的碳正离子吸附剂为苯酚。
8.如权利要求1或2所述的拉氧头孢羧基及羟基保护基的脱除方法，其特征在于：所使用的碳正离子吸附剂用作反应溶剂。
9.如权利要求1或2所述的拉氧头孢羧基及羟基保护基的脱除方法，其特征在于：所述的碳正离子吸附剂与化合物I的用量比为1-20mL/g。
10.如权利要求1或2所述的拉氧头孢羧基及羟基保护基的脱除方法，其特征在于：所述的碳正离子吸附剂与化合物I的用量比为4-8mL/g。
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