[发明专利]环糊精在制备放射性碘标金丝桃类药物制剂中的应用有效
| 申请号： | 201710498303.4 | 申请日： | 2017-06-27 |
| 公开（公告）号： | CN107308455B | 公开（公告）日： | 2021-02-12 |
| 发明（设计）人： | 倪以政;李玥;朱孝云;张健;孙自平;蒋维平 | 申请（专利权）人： | 南京成至诚医药科技有限公司 |
| 主分类号： | A61K47/40 | 分类号： | A61K47/40;A61K31/122;A61K9/08;A61K51/06;A61P35/00;A61K101/02 |
| 代理公司： | 南京众联专利代理有限公司 32206 | 代理人： | 顾进 |
| 地址： | 210000 江苏省南京市栖霞区*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 环糊精 制备 放射性 标金 类药物 制剂 中的 应用 | ||
1.一种制备放射性碘标金丝桃类药物制剂的方法，其特征在于，包括以下步骤：
A.将金丝桃素与20-70％质量体积分数的环糊精溶液混合，每毫升所述环糊精溶液加入0.01-1mg金丝桃素，在37-60℃温度下不断加热混匀，24小时后，离心取上清、过滤，
得到环糊精-金丝桃素溶液；
B.环糊精-金丝桃素溶液与Na131I溶液在催化剂存在下，34-40℃水浴不断混匀，直至标记率到达90％以上；所述Na131I溶液比活度为20-1000mCi/mL；所述环糊精-Hyp溶液和Na131I溶液的量均按制备标记物所需的量加入。
2.如权利要求1所述的制备 放射性碘标金丝桃类药物制剂的方法，其特征在于，所述催化剂为Iodogen或氯胺T，剂量为3-10ug/mCi Na131I。
3.一种制备放射性碘标金丝桃类药物制剂的方法，其特征在于，包括以下步骤：
A.将金丝桃素与DMSO混合，制备0.01-10mg/mL的DMSO-金丝桃素溶液；
B.DMSO-金丝桃素溶液与Na131I溶液在催化剂存在下不断混匀，直至标记率到达98％以上；所述Na131I溶液比活度在20-1000mCi/mL；所述DMSO-金丝桃素溶液和Na131I溶液的量均按制备标记物所需的量加入；
C.将步骤B所得产物用20-70％质量体积分数的环糊精溶液进行稀释。
4.如权利要求3所述的制备 放射性碘标金丝桃类药物制剂的方法，其特征在于，所述步骤C中稀释后溶液中金丝桃素浓度小于0.25mg/mL，环糊精剂量不超过0.5g/Kg体重。
5.如权利要求3所述的制备 放射性碘标金丝桃类药物制剂的方法，其特征在于，所述催化剂为Iodogen或氯胺T，剂量为3-10ug/mCi Na131I。
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