[发明专利]5型磷酸二酯酶抑制剂及其制备方法和用途在审
| 申请号： | 201710501409.5 | 申请日： | 2017-06-27 |
| 公开（公告）号： | CN107216327A | 公开（公告）日： | 2017-09-29 |
| 发明（设计）人： | 娄红祥;郑泓波;孙斌;李琳;高云 | 申请（专利权）人： | 山东大学 |
| 主分类号： | C07D471/04 | 分类号： | C07D471/04;A61K31/506;A61K31/444;A61P15/10;A61P15/06;A61P15/00;A61P13/08;A61P13/10;A61P13/02;A61P9/10;A61P9/12;A61P9/04;A61P9/14 |
| 代理公司： | 济南圣达知识产权代理有限公司37221 | 代理人： | 王志坤 |
| 地址： | 250101 山*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 磷酸二酯酶 抑制剂 及其 制备 方法 用途 | ||
1.一种如式(I)或式(II)所示的化合物，或其药学上可接受的盐，
其中，
X代表硫原子或氧原子；
Y代表碳原子或氮原子；
R1代表氢原子，氯原子，甲基或甲氧基；
R2代表氢原子，溴原子，吡啶，氟取代的吡啶或甲氧基取代的苯环；
R3代表氢原子，C1-C10的烷基，C1-C10的烷氧基或C1-C4的烷基醇，R3取代基的位置为C-3、C-4或C-5位。
2.如权利要求1所述化合物，或其药学上可接受的盐，其特征在于，其是选自下列化合物，
其中，通式(I)所示化合物为：
1-(5-乙基噻吩-2-基)-2-(5-(吡啶-2-基)嘧啶-2-基)-2,3,4,9-四氢-1H-吡啶并[3,4-b]吲哚；
1-(5-乙基呋喃-2-基)-2-(5-(吡啶-2-基)嘧啶-2-基)-2,3,4,9-四氢-1H-吡啶并[3,4-b]吲哚；
1-(5-乙基噻吩-2-基)-2-(5-(吡啶-3-基)嘧啶-2-基)-2,3,4,9-四氢-1H-吡啶并[3,4-b]吲哚；
1-(5-乙基噻吩-2-基)-2-(5-(吡啶-4-基)嘧啶-2-基)-2,3,4,9-四氢-1H-吡啶并[3,4-b]吲哚；
1-(5-乙基噻吩-2-基)-2-(5-(2-氟吡啶-3-基)嘧啶-2-基)-2,3,4,9-四氢-1H-吡啶并[3,4-b]吲哚；
2-([2,3'-联吡啶]-6'-基)-1-(5-乙基噻吩-2-基)-2,3,4,9-四氢-1H-吡啶并[3,4-b]吲哚；
2-(5-(3,4-二甲氧基苯基)嘧啶-2-基)-1-(5-乙基噻吩-2-基)-2,3,4,9-四氢-1H-吡啶并[3,4-b]吲哚；
1-(5-乙基噻吩-2-基)-2-(嘧啶-2-基)-2,3,4,9-四氢-1H-吡啶并[3,4-b]吲哚；
1-(5-乙基噻吩-2-基)-2-(吡啶-2-基)-2,3,4,9-四氢-1H-吡啶并[3,4-b]吲哚；
1-(5-乙基噻吩-2-基)-2-(5-(甲氧基苯基)嘧啶-2-基)-2,3,4,9-四氢-1H-吡啶并[3,4-b]吲哚；
2-(5-溴嘧啶-2-基)-1-(5-乙基噻吩-2-基)-2,3,4,9-四氢-1H-吡啶并[3,4-b]吲哚；
1-(5-乙基噻吩-2-基)-6-甲基-2-(嘧啶-2-基)-2,3,4,9-四氢-1H-吡啶并[3,4-b]吲哚；
1-(5-乙基噻吩-2-基)-6-甲氧基-2-(嘧啶-2-基)-2,3,4,9-四氢-1H-吡啶并[3,4-b]吲哚；
6-氯-1-(5-乙基噻吩-2-基)-2-(嘧啶-2-基)-2,3,4,9-四氢-1H-吡啶并[3,4-b]吲哚；
1-(4,5-二甲基噻吩-2-基)-2-(嘧啶-2-基)-2,3,4,9-四氢-1H-吡啶并[3,4-b]吲哚；
1-(3-甲基噻吩-2-基)-2-(嘧啶-2-基)-2,3,4,9-四氢-1H-吡啶并[3,4-b]吲哚；
1-(4-甲基噻吩-2-基)-2-(嘧啶-2-基)-2,3,4,9-四氢-1H-吡啶并[3,4-b]吲哚；
1-(5-甲基噻吩-2-基)-2-(嘧啶-2-基)-2,3,4,9-四氢-1H-吡啶并[3,4-b]吲哚；
1-(5-丙基噻吩-2-基)-2-(嘧啶-2-基)-2,3,4,9-四氢-1H-吡啶并[3,4-b]吲哚；
1-(5-丁基噻吩-2-基)-2-(嘧啶-2-基)-2,3,4,9-四氢-1H-吡啶并[3,4-b]吲哚；
2-(嘧啶-2-基)-1-(噻吩-2-基)-2,3,4,9-四氢-1H-吡啶并[3,4-b]吲哚；
1-(5-(2-丙氧基乙基)噻吩-2-基)-2-(嘧啶-2-基)-2,3,4,9-四氢-1H-吡啶并[3,4-b]吲哚；
1-(5-(2-丁氧基甲基)噻吩-2-基)-2-(嘧啶-2-基)-2,3,4,9-四氢-1H-吡啶并[3,4-b]吲哚；
1-(5-(2-(异戊氧基)乙基)噻吩-2-基)-2-(嘧啶-2-基)-2,3,4,9-四氢-1H-吡啶并[3,4-b]吲哚；
3-(3-(羟甲基)呋喃-2-基)--2-(嘧啶-2-基)-2,3,4,9-四氢-1H-吡啶并[3,4-b]吲哚；
1-(5-甲基呋喃-2-基)-2-(嘧啶-2-基)-2,3,4,9-四氢-1H-吡啶并[3,4-b]吲哚；
1-(5-乙基呋喃-2-基)-2-(嘧啶-2-基)-2,3,4,9-四氢-1H-吡啶并[3,4-b]吲哚；
1-(5-戊基呋喃-2-基)-2-(嘧啶-2-基)-2,3,4,9-四氢-1H-吡啶并[3,4-b]吲哚；
1-(呋喃-2-基)-2-(嘧啶-2-基)-2,3,4,9-四氢-1H-吡啶并[3,4-b]吲哚，
及通式(II)所示的化合物：
3-(5-乙基噻吩-2-基)-2-(5-(吡啶-2-基)嘧啶-2-基)-1,2,3,4-四氢-9H-吡咯并[3,4-b]喹啉-9-酮；
(R)-3-(5-乙基噻吩-2-基)-2-(5-(吡啶-2-基)嘧啶-2-基)-1,2,3,4-四氢-9H-吡咯并[3,4-b]喹啉-9-酮；
(S)-3-(5-乙基噻吩-2-基)-2-(5-(吡啶-2-基)嘧啶-2-基)-1,2,3,4-四氢-9H-吡咯并[3,4-b]喹啉-9-酮；
3-(5-乙基呋喃-2-基)-2-(5-(吡啶-2-基)嘧啶-2-基)-1,2,3,4-四氢-9H-吡咯并[3,4-b]喹啉-9-酮；
(R)-3-(5-乙基呋喃-2-基)-2-(5-(吡啶-2-基)嘧啶-2-基)-1,2,3,4-四氢-9H-吡咯并[3,4-b]喹啉-9-酮；
(S)-3-(5-乙基呋喃-2-基)-2-(5-(吡啶-2-基)嘧啶-2-基)-1,2,3,4-四氢-9H-吡咯并[3,4-b]喹啉-9-酮；
3-(5-乙基噻吩-2-基)-2-(5-(吡啶-4-基)嘧啶-2-基)-1,2,3,4-四氢-9H-吡咯并[3,4-b]喹啉-9-酮；
3-(5-乙基噻吩-2-基)-2-(5-(吡啶-3-基)嘧啶-2-基)--1,2,3,4-四氢-9H-吡咯并[3,4-b]喹啉-9-酮；
3-(5-乙基噻吩-2-基)-2-(5-(2-氟吡啶-3-基)嘧啶-2-基)-1,2,3,4-四氢-9H-吡咯并[3,4-b]喹啉-9-酮；2-([2,3'-联吡啶]-6'-基)-3-(5-乙基噻吩-2-基)-1,2,3,4-四氢-9H-吡咯并[3,4-b]喹啉-9-酮；
2-(5-(3,4-二甲氧基苯基)嘧啶-2-基)-3-(5-乙基噻吩-2-基)-1,2,3,4-四氢-9H-吡咯并[3,4-b]喹啉-9-酮；
3-(5-乙基噻吩-2-基)-2-(嘧啶-2-基)-1,2,3,4-四氢-9H-吡咯并[3,4-b]喹啉-9-酮；
3-(5-乙基噻吩-2-基)-2-(吡啶-2-基)-1,2,3,4-四氢-9H-吡咯并[3,4-b]喹啉-9-酮；
3-(5-乙基噻吩-2-基)-2-(5-(4-甲氧基苯基)嘧啶-2-基)-1,2,3,4-四氢-9H-吡咯并[3,4-b]喹啉-9-酮；
2-(5-溴嘧啶-2-基)-3-(5-乙基噻吩-2-基)-1,2,3,4-四氢-9H-吡咯并[3,4-b]喹啉-9-酮；
3-(5-乙基噻吩-2-基)-7-甲基-(嘧啶-2-基)-1,2,3,4-四氢-9H-吡咯并[3,4-b]喹啉-9-酮；
3-(5-乙基噻吩-2-基)-7-甲氧基-2-(嘧啶-2-基)-1,2,3,4-四氢-9H-吡咯并[3,4-b]喹啉-9-酮；
7-氯-3-(5-乙基噻吩-2-基)-2-(嘧啶-2-基)-1,2,3,4-四氢-9H-吡咯并[3,4-b]喹啉-9-酮；
3-(5-(羟甲基)噻吩-2-基)-2-(嘧啶-2-基)-1,2,3,4-四氢-9H-吡咯并[3,4-b]喹啉-9-酮；
3-(5-(2-羟乙基)噻吩-2-基)-2-(嘧啶-2-基)-1,2,3,4-四氢-9H-吡咯并[3,4-b]喹啉-9-酮；
3-(5-(2-丙氧基乙基)噻吩-2-基)-2-(嘧啶-2-基)-1,2,3,4-四氢-9H-吡咯并[3,4-b]喹啉-9-酮；
3-(5-(2-丁氧基甲基)噻吩-2-基)-2-(嘧啶-2-基)-1,2,3,4-四氢-9H-吡咯并[3,4-b]喹啉-9-酮；
3-(5-(2-(异戊氧基)乙基)噻吩-2-基)-2-(嘧啶-2-基)-1,2,3,4-四氢-9H-吡咯并[3,4-b]喹啉-9-酮；
3-(4,5-二甲基噻吩-2-基)-2-(嘧啶-2-基)-1,2,3,4-四氢-9H-吡咯并[3,4-b]喹啉-9-酮；
3-(3-甲基噻吩-2-基)-2-(嘧啶-2-基)-1,2,3,4-四氢-9H-吡咯并[3,4-b]喹啉-9-酮；
3-(4-甲基噻吩-2-基)-2-(嘧啶-2-基)-1,2,3,4-四氢-9H-吡咯并[3,4-b]喹啉-9-酮；
3-(5-甲基噻吩-2-基)-2-(嘧啶-2-基)-1,2,3,4-四氢-9H-吡咯并[3,4-b]喹啉-9-酮；
3-(5-丙基噻吩-2-基)-2-(嘧啶-2-基)-1,2,3,4-四氢-9H-吡咯并[3,4-b]喹啉-9-酮；
3-(5-丁基噻吩-2-基)-2-(嘧啶-2-基)-1,2,3,4-四氢-9H-吡咯并[3,4-b]喹啉-9-酮；
2-(嘧啶-2-基)-3-(噻吩-2-基)-1,2,3,4-四氢-9H-吡咯并[3,4-b]喹啉-9-酮；
3-(3-(羟甲基)呋喃-2-基)-2-(嘧啶-2-基)-1,2,3,4-四氢-9H-吡咯并[3,4-b]喹啉-9-酮；
3-(4-(羟甲基)呋喃-2-基)-2-(嘧啶-2-基)-1,2,3,4-四氢-9H-吡咯并[3,4-b]喹啉-9-酮；
3-(5-甲基呋喃-2-基)-2-(嘧啶-2-基)-1,2,3,4-四氢-9H-吡咯并[3,4-b]喹啉-9-酮；
3-(5-乙基呋喃-2-基)-2-(嘧啶-2-基)-1,2,3,4-四氢-9H-吡咯并[3,4-b]喹啉-9-酮；
3-(5-戊基呋喃-2-基)-2-(嘧啶-2-基)-1,2,3,4-四氢-9H-吡咯并[3,4-b]喹啉-9-酮；
3-(呋喃-2-基)-2-(嘧啶-2-基)-1,2,3,4-四氢-9H-吡咯并[3,4-b]喹啉-9-酮。
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