[发明专利]甲氨蝶呤与阿伦磷酸钠偶联物的制备方法有效
申请号: | 201710511636.6 | 申请日: | 2017-06-29 |
公开(公告)号: | CN107312038B | 公开(公告)日: | 2019-02-19 |
发明(设计)人: | 朱沛志;赵科;王进宇;刘冠雄 | 申请(专利权)人: | 扬州大学 |
主分类号: | C07F9/6561 | 分类号: | C07F9/6561;A61K47/55;A61P19/02;A61P29/00;A61P19/10;A61P19/08 |
代理公司: | 扬州市锦江专利事务所 32106 | 代理人: | 江平 |
地址: | 225009 *** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 蝶呤 阿伦 磷酸钠 偶联物 制备 方法 | ||
1.甲氨蝶呤与阿伦磷酸钠偶联物的制备方法,其特征在于包括以下步骤:
1)将甲氨蝶呤与氯化亚砜混合加热,进行第一次回流反应,反应结束后,蒸出过量的氯化亚砜,得甲氨蝶呤的酰氯化产物;
2)在二氯甲烷存在下,将所棕述甲氨蝶呤的酰氯化产物与阿仑膦酸钠混和加热,进行第二次回流反应,反应结束后,蒸出二氯甲烷,即得如下式所示的纳米级甲氨蝶呤与阿伦磷酸钠偶联物:
。
2.根据权利要求1所述的制备方法,其特征在于所述甲氨蝶呤与氯化亚砜的投料摩尔比为1∶2~4。
3.根据权利要求1所述的制备方法,其特征在于所述甲氨蝶呤与阿仑膦酸钠的投料摩尔比为1∶1。
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