[发明专利]一种注射用托拉塞米及其制备工艺

权利要求书

1.一种托拉塞米冻干粉针制剂，所述冻干粉针剂按重量计的组成为：

托拉塞米1份

碳酸氢钠1份

甘露醇8～17份

pH调节剂适量，调节冻干组合物水溶液的pH值为8.5～9.5，其特征在于

所述托拉塞米冻干粉针制剂的制备方法，包括如下步骤：

①称取部分处方量的注射用水，加入处方量的碳酸氢钠，搅拌至完全溶解；

②加入处方量的托拉塞米，搅拌至充分混悬；

③缓慢加入pH调节剂，调节溶液pH至目标值；

④加入处方量的甘露醇，搅拌至全部溶解；

⑤补水至全量，然后在所得溶液中加入占溶液总量0.05％w/v的针用活性炭，搅拌，先粗滤脱碳，后经微孔滤膜精滤，得精配液；

⑥分装，冷冻干燥，制成无菌粉末状药物组合物；

其中，所述步骤③中采用的pH调节剂为10％NaOH溶液和10％盐酸溶液；

所述步骤③具体包括：缓慢加入10％的氢氧化钠溶液，搅拌至托拉塞米全部溶解澄清后，测定pH，然后再缓慢加入10％的盐酸溶液，调节溶液pH至目标值。

2.如权利要求1所述的托拉塞米冻干粉针制剂，其特征在于，所述采用pH调节剂调节冻干组合物水溶液的pH值范围为8.9～9.2。

3.如权利要求1所述的托拉塞米冻干粉针制剂，其特征在于，步骤①和步骤⑤中注射用水的温度为室温至45℃。

4.如权利要求1所述的托拉塞米冻干粉针制剂，其特征在于，步骤⑥中冷冻干燥的具体步骤为：1)将分装好的药品放入冻干箱内隔板上，于2.5～5小时内全速降温至-40℃，然后在-40℃下保温2～4小时；2)抽真空至干燥箱内真空度达到25Pa以下时，关闭冷冻机，通过隔板下的加热系统缓缓加热，4小时内温度由-40℃升至-20℃，保温至水线消失，继续保温4小时；3)再在4小时内温度由-20℃升至0℃，保温2小时，然后继续在4小时内温度由0℃升至20～25℃，最后保温2～4小时，加塞，放气，即得。

5.如权利要求1所述的托拉塞米冻干粉针制剂，其特征在于，步骤⑥中的分装量为2～2.5g/支。