[发明专利]一种低糖基人参次苷群及其苷元的制备方法

说明书

本发明公开了一种低糖基人参次苷群及其苷元的制备方法，尤其是一种利用从人参属植物中提取的总皂苷和水解酶、不需要分离拆分总皂苷为原人参二醇类皂苷PPD和原人参三醇类皂苷PPT，而直接酶转化多糖基人参总皂苷制备低糖基人参次苷的方法。产物人参次苷中，包含二糖基的人参皂苷，单糖基的人参皂苷，不含糖基的皂苷元和微量其他皂苷。本方法，在把不易吸收、活性低的多糖基人参皂苷，酶转化为易吸收、高活性的低糖基人参次苷的同时，又不改变原有人参中二醇类皂苷和三醇类皂苷的摩尔比例，产品的功效更加平衡、全面，对人体更安全；二醇类、三醇类低糖基皂苷及其苷元的协同促溶促效，大大提高产物水溶性、药理活性，药效更加突出。

技术领域

本发明公开了一种具有抗癌、清脂、保肝作用的低糖基人参次苷群及其苷元的制备方法，尤其是一种利用从人参属植物中提取的总皂苷和水解酶、不需要分离拆分总皂苷为原二醇类皂苷PPD(Rb1、Rb2、Rb3、Rc、Rd)和原三醇类皂苷PPT(Re、Rg1、Rf、R1)，而直接酶转化多糖基人参总皂苷制备低糖基人参次苷的方法。

背景技术

人参是我国传统名贵中草药，具有百草之王之称，产自东北的长白山人参、产自山东的西洋参和产自云南的三七参是三大主要品种。现代植物化学及药理学研究表明，其最重要的活性成分是人参皂苷。根据人参皂苷配糖体的不同和糖基连接在配糖体上位置的区别，可分为原人参二醇类皂苷、原人参三醇类皂苷和齐墩果酸型皂苷三大类，其中以二醇类和三醇类为主，齐墩果酸型皂苷仅有Ro一种。

天然的人参皂苷含有较多的糖基，而含糖基较少的低糖基皂苷在天然人参中微乎其微。人参属植物各部位的皂苷含量及组成如下：

天然的人参皂苷以Rb1、Rb2、Rc、Rd、Re、Rg1等为主，这些主要皂苷带有三个以上的糖基，占人参总皂苷的90%以上。如：人参根总皂苷含量4%左右，主要为Rb1、Rb2、Rc、Rd、Re、Rg1；西洋参根总皂苷含量4%左右，主要为Rb1、Re、Rc、Rd、Rg1，其中Re、Rb1含量占总皂苷的40～50%；三七参根总皂苷含量10%左右，主要为Rg1、Rb1、R1、占总皂苷的80%，R1占总量的9～10%；人参须皂苷含量7%，西洋参须皂苷含量10%，三七参须皂苷含量1%，皂苷组成和比例接近根部；人参茎叶含皂苷5-7%，主要为Re、Rg1、Rd；西洋参茎叶含皂苷5-7%，主要为Rb3，Rd；三七参茎叶含皂苷5-7%，主要为Rb3，Rc。

而含有二糖基的人参皂苷有20(S)-Rg2、20(R)-Rg2、20(S)-Rg3、20(R)-Rg3、Rg4、Rg6、Rk1、Rk5，含有单糖基的人参皂苷20(S)-Rh1、20(R)-Rh1、20(S)-Rh2、20(R)-Rh2、Rh3、Rh4、Rk2、Rk3，不含有糖基的皂苷元等含量极低。如：人参皂苷Rh2在天然人参中含量仅为十万分之一，苷元在天然人参中是不存在的。

中草药天然成分和化学药不同，化学药口服后直接吸收起药效；中草药天然成分，多为前体药物，本身无药效或药效较低，需要经过肠道微生物、唾液酶系、肠道酶、胃液的共同作用，转化为另一种结构再起药效。

人参属植物中含量较高的皂苷Rb1、Rb2、Rc、Rd等，必须在人体内转化为二糖基的人参皂苷20(S)-Rg2、20(R)-Rg2、20(S)-Rg3、20(R)-Rg3、Rg4、Rg6、Rk1、Rk5，或单糖基的人参皂苷20(S)-Rh1、20(R)-Rh1、20(S)-Rh2、20(R)-Rh2、Rh3、Rh4、Rk2、Rk3，或不含有糖基的皂苷元等再起药效。但是人体的这种转化率极低，个体差异较大。直接口服多糖基皂苷Rb1、Rb2、Rc、Rd等，人体平均吸收率不足5%，其中Rb1吸收率仅为1.4%，其余部分随粪便排出体外而白白浪费。