[发明专利]光学活性的木糖醛酸衍生物的盐及其制备纯化方法

权利要求书

1.一种光学活性的木糖醛酸衍生物的盐，其特征在于由下述式I表示的化合物和无机碱或有机碱形成的固体盐类，式I中R1,R2为氢原子或羟基的保护基，式I中的构型表示其作为木糖的相对构型，

。

2.根据权利要求1所述有机碱选自三乙胺，二异丙基乙基胺，苯胺，（S）-1-苯乙胺，（R）-1-苯乙胺，（S）-1-β-萘乙胺，（R）-1-β-萘乙胺，（S）-1-（对氯苯基）乙基胺，（R）-1-（对氯苯基）乙基胺，（S）-1-苯基丙基胺，（R）-1-苯基丙基胺，奎宁，奎尼丁，辛可宁，辛可尼丁，二氢奎宁，二氢奎尼丁，二氢辛可宁，二氢辛可尼丁，所述无机碱选自氢氧化钠，氢氧化钾，氢氧化钙。

3.优选的，根据权利要求1~2所述R1,R2为异丙叉保护基。

4.一种光学活性的木糖醛酸衍生物的盐的制备方法，其特征在于，使用纯度较低的式I化合物与有机碱或无机碱形成盐，在溶剂中以式II固体形式析出，通过拆分或重结晶的方法得到高光学活性的式II化合物，

，

式II中R1,R2为氢原子或羟基的保护基，式II中的构型表示其作为木糖的相对构型。

5.根据权利要求4所述有机碱选自三乙胺，二异丙基乙基胺，苯胺，（S）-1-苯乙胺，（R）-1-苯乙胺，（S）-1-β-萘乙胺，（R）-1-β-萘乙胺，（S）-1-（对氯苯基）乙基胺，（R）-1-（对氯苯基）乙基胺，（S）-1-苯基丙基胺，（R）-1-苯基丙基胺，奎宁，奎尼丁，辛可宁，辛可尼丁，二氢奎宁，二氢奎尼丁，二氢辛可宁，二氢辛可尼丁，所述无机碱选自氢氧化钠，氢氧化钾，氢氧化钙。

6.根据权利要求4所述的纯度较低化合物I的真实含量范围为50%至98%。

7.优选的，根据权利要求4~6所述R1,R2为异丙叉保护基。

8.一种光学活性的木糖醛酸衍生物的盐的制备方法，其特征在于，使用消旋的式I化合物与光学活性有机碱形成盐，在溶剂中以式II固体形式析出，通过拆分或重结晶的方法得到高光学活性的式II化合物，

，

式II中R1,R2为氢原子或羟基的保护基，式II中的构型表示其作为木糖的相对构型。

9.根据权利要求8所述光学活性的有机碱选自（S）-1-苯乙胺，（R）-1-苯乙胺，（S）-1-β-萘乙胺，（R）-1-β-萘乙胺，（S）-1-（对氯苯基）乙基胺，（R）-1-（对氯苯基）乙基胺，（S）-1-苯基丙基胺，（R）-1-苯基丙基胺，奎宁，奎尼丁，辛可宁，辛可尼丁，二氢奎宁，二氢奎尼丁，二氢辛可宁，二氢辛可尼丁。

10.优选的，根据权利要求8~9所述R1,R2为异丙叉保护基。

11.一种光学纯度提高的所述化合物I的制备方法，其特征在于将权利要求4~10中任一项所述的方法中制备的所述化合物II进行中和。

12.根据权利要求4~11所述方法制备的高光学纯度L构型化合物I和化合物II，可以应用于药物活性分子Sotagliflozin的合成。