[发明专利]4-异硫氰酸酯基吡唑啉酮类化合物有效
| 申请号： | 201710531177.8 | 申请日： | 2017-07-03 |
| 公开（公告）号： | CN107382867B | 公开（公告）日： | 2020-04-28 |
| 发明（设计）人： | 王保民;鲍晓泽;张文珠;邹立伟;黄跃;曲景平 | 申请（专利权）人： | 大连理工大学 |
| 主分类号： | C07D231/46 | 分类号： | C07D231/46;C07D409/04;C07D487/20;C07D405/04 |
| 代理公司： | 大连格智知识产权代理有限公司 21238 | 代理人： | 刘晓琴;张亚男 |
| 地址： | 116024 辽*** | 国省代码： | 辽宁;21 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 氰酸 吡唑 酮类 化合物 | ||
1.4-异硫氰酸酯基吡唑啉酮类化合物，具有通式I的结构：
其中：
所述的R1选自甲基、苯基或甲基取代苯基；
所述的R2选自C1-4烷基、苄基、苯基、C1-4烷基取代苯基、C1-4烷氧基取代苯基、卤素取代苯基、噻吩基或萘基。
2.根据权利要求1所述的化合物，其特征在于，所述的C1-4烷基取代苯基、C1-4烷氧基取代苯基和卤素取代苯基为4-位、3-位和/或2-位取代的苯基。
3.根据权利要求1所述的化合物，其特征在于，所述的萘基为2-位或1-位萘基。
4.根据权利要求1所述的化合物，其特征在于，所述的C1-4烷基为甲基，乙基或异丙基。
5.根据权利要求1所述的化合物，其特征在于，所述的噻吩基为2-噻吩基。
6.根据权利要求1所述的化合物，选自化合物1-11：
7.权利要求1所述的4-异硫氰酸酯基吡唑啉酮类化合物的制备方法，包括如下步骤：
(1)式i的化合物与浓盐酸、亚硝酸钠按摩尔比1:1:1～1:1.5:1.5于乙醇中，0℃条件下反应制备式ii的化合物；
(2)式ii的化合物与钯碳按质量比1:0.05～0.1在甲醇中氢气气氛下，于室温反应过夜制备式iii的化合物；
(3)式iii的化合物，于乙醇中，与二硫化碳、三乙胺按摩尔比1:5:2～1:10:4在室温下反应0.5-1h；之后降温至0℃，再按式iii的化合物：Boc酸酐：4-二甲氨基吡啶的摩尔比为1:1:0.05～1:1.2:0.1向反应体系中加入Boc酸酐和4-二甲氨基吡啶，反应5min，然后升至室温反应15min结束反应，以制备式I的化合物。
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