[发明专利]一种非洛地平缓释片及其制备方法

说明书

本发明涉及一种非洛地平缓释片，该缓释片的原辅料占片心总重的百分比为：非洛地平1％～5％、骨架材料30％‑80％、填充剂1～20％、增溶剂1％～10％、赋型剂10％～30％、粘合剂为1～10％、抗氧剂0.01％～0.1％。

技术领域

本发明涉及一种非洛地平缓释片及其制备方法，属于制药领域。

背景技术

非洛地平(felodipine)是第三代二氢吡啶类钙拮抗剂，通过抑制小动脉平滑肌细胞外钙的内流和降低外周血管阻力用于治疗高血压。

非洛地平为二氢吡啶类钙通道拮抗剂，1988年在丹麦首先上市，是一种高效、安全、耐受性好的高血压治疗药物，对老年人或合并冠心病、心力衰竭、肾功能不全、哮喘、外周血管疾病、痛风或糖尿病的患者都比较安全，现已在多个国家用于高血压病的治疗。

科学研究发现，单纯的高血压固然对脏器造成损伤，但血压波动对脏器造成的危害尤其严重。而非洛地平普通片剂需多次服药，势必造成血药浓度的较大变化，从而使血压产生大幅波动，损伤心脏、肾脏等人体重要器官。

专利CN 101843598 A公开了一种非洛地平缓释片的制备方法，该缓释片主要采用部分缓释材料和填充剂、主药混合，湿法法制粒。干燥后与余量的缓释材料混合，压片，包衣，制得。一般来说颗粒和粉末由于粒径差异较大，生产过程中对设备要求较高，且生产过程中颗粒的搬运、震动都有可能使其分层，导致缓释材料含量不均，释放不均匀，为患者的使用带来风险。

专利CN 102552200 A公开了一种非洛地平缓释片及其制备方法，该缓释片主要由非洛地平、高粘度羟丙甲纤维素、低粘度羟丙甲纤维素、水溶性填充剂，还含有其他辅料，其制备方法为非洛地平、高粘度羟丙甲纤维素、低粘度羟丙甲纤维素、水溶性填充剂混合后，加入粘合剂制粒，干燥后加入润滑剂，混合均匀，压片包衣即得。该专利处方中没有加入赋型剂，在释放度测定后期，片子容易塌陷，与原研片剂片子在介质中形态差异较大，片间释放差异大，存在后期释放过快的问题。

专利CN104997750 A公开了一种非洛地平缓释片及其制备方法该缓释片主要通过素片和包衣缓释材料实现双重释放。一般在固体制剂通过缓释材料包衣控制样品释放主要微丸的制备，这是由于包衣过程中出现个别片包衣不均匀或过程中偶尔粘片是有可能发生的，这可能造成片剂在体内突释，给患者使用带来极大的风险。

发明内容

针对现有技术存在的不足，本发明所要解决的技术问题是提供一种非洛地平缓释片以及制备方法，该缓释片片间释放差异小、释放速度均一，含量均匀度好，释放完全，与原研比较，在各介质中的溶出现象完全一致，释放度与原研拟合程度极高，含量均匀度好、有关物质、杂质水平与原研制剂相当，符合一致性评价药学要求。

本发明的目的在于提供一种非洛地平缓释片及其制备方法。

一种非洛地平缓释片，其原辅料占片心总重的百分比为：非洛地平1％～5％、骨架材料30％-80％、填充剂1～20％、增溶剂1％～10％、赋型剂10％～30％、粘合剂为1～10％、抗氧剂0.01％～0.1％。

优选的，原辅料占片心总重的百分比为：非洛地平1％～5％、骨架材料40％-70％、填充剂5～18％、增溶剂1％～8％、赋型剂13％～25％、粘合剂为1～8％、抗氧剂0.01％～0.1％。

进一步优选的，原辅料占片心总重的百分比为：非洛地平1％～5％、骨架材料50％-65％、填充剂8～15％、增溶剂1％～5％、赋型剂15％～20％、粘合剂为1～5％、抗氧剂0.01％～0.1％。

更进一步优选的，原辅料占片心总重的百分比为：非洛地平1％～5％、骨架材料55％-62％、填充剂9～12％、增溶剂1％～5％、赋型剂18％～20％、粘合剂为3～5％、抗氧剂0.01％～0.1％。

其中，所述辅料中还包括润滑剂1％～5％。