[发明专利]羧基化合物在促进载药纳米粒微球口服吸收方面的应用

权利要求书

1.一种羧基化合物混合抗癌药物多西他赛纳米粒微球的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：

（1）将多西他赛8 mg、PEG5000-PCL10000 150mg、胆固醇32mg、大豆磷脂160mg，置于圆底烧瓶中，再加入3mL氯仿和2 mL乙醚，在37℃下旋转蒸发1h，使有机溶剂氯仿和乙醚蒸发完全，形成一层致密的薄膜，加入4mL pH7.4的磷酸缓冲液，45℃水合30min，冰浴探超2min，每次探超3s，间歇4s，共探超40次，过0.45μm微孔滤膜，得到多西他赛聚合物脂质体混悬液，4℃保存；

（2）用超纯水将粘均分子量为2.5×100000的羧甲基壳聚糖制成质量浓度1%的羧甲基壳聚糖溶液；用pH7.4的磷酸缓冲液将聚丙烯酸树脂制成质量浓度2%聚丙烯酸树脂溶液，并且用1mol/L的NaOH调节溶液的pH至6；将羧甲基壳聚糖溶液和聚丙烯酸树脂溶液按照体积比1︰3混合并且搅拌均匀，得到微球材料混合溶液；

（3）取上述制备的多西他赛聚合物脂质体混悬液与微球材料混合溶液按照体积比1︰2在磁力搅拌下混合均匀，用超纯水稀释2倍，经喷雾干燥，制得多西他赛纳米粒微球；

（4）羧基化合物的用量为多西他赛纳米粒微球质量分数的0.2-2.5%，混合得多西他赛口服制剂；

所述的羧基化合物为酒石酸、苹果酸、醋酸。

2.权利要求1所述方法制备抗癌药物多西他赛纳米粒微球联合羧基化合物在制备抗癌药物口服制剂中的应用。