[发明专利]一种阿米卡星外用溶液及其制备方法

说明书

本发明公开一种阿米卡星外用溶液，包括如下重量百分比的组分：阿米卡星0.06％‑0.5％，渗透促进剂2.0％‑6.5％，增粘剂0.5％‑2.0％，冷却剂0.1％‑6.0％，pH缓冲溶液补足至100％。本发明能有效提高患处对阿米卡星有效成分的吸收，改善阿米卡星外用制剂吸收不足以及抗菌不稳定的问题，充分保证阿米卡星的抗菌效果；同时避免阿米卡星注射剂引发的器官毒性以及皮肤变态反应，提供一种皮肤吸收度高、刺激性小、抗菌稳定性高的阿米卡星外用溶液。

技术领域

本发明涉及药物技术领域，具体涉及一种阿米卡星外用溶液及其制备方法。

背景技术

皮肤及软组织感染(skin and soft tissue infection，SSTTI)临床常见而复杂，涉及众多学科，治疗策略和方法尚待规范。SSTTI是由化脓性致病菌侵犯表皮、真皮和皮下组织引起的炎症性疾病。

阿米卡星，是第三代的氨基糖苷类抗生素。与其他氨基糖苷类药物相比，阿米卡星的抗菌谱更广，细菌耐药性更少，对大部分临床创口及切口处感染均有良好疗效，是一种具备较大临床优势的抗菌药物。阿米卡星的口服吸收性差，其制剂主要以硫酸盐注射剂为主。但临床应用中发现阿米卡星注射剂容易在肾皮质、内耳内以及外淋巴液等高度蓄积，继而引起肾毒性及耳毒性；此外，文献分析发现，阿米卡星注射剂容易导致过敏性休克、各种皮疹等皮肤变态反应。目前已上市的阿米卡星外用制剂是阿米卡星的无菌水溶液，由于水溶液对皮肤的粘附性较差，对皮肤或粘膜的渗透性较低，导致有效成分吸收不足，有效抗菌时间短，以及抗菌稳定性不高，且对伤口患处存在一定的刺激性。

目前尚缺乏一种皮肤吸收度高、刺激性小、抗菌稳定性高的阿米卡星外用溶液。

发明内容

本发明所要解决的技术问题是为克服现有阿米卡星洗剂吸收不足，以及阿米卡星注射剂安全性较差等问题，提供了一种皮肤吸收度高、刺激性小、抗菌稳定性高的阿米卡星外用溶液，主要用于皮肤及软组织感染的局部治疗。

本发明还要解决的技术问题是提供上述阿米卡星外用溶液的制备方法。

为解决上述技术问题，本发明的思路是，一方面在阿米卡星水溶液中加入了渗透促进剂以及增粘剂，大大提高了患处对阿米卡星的吸收，改善现有阿米卡星洗剂吸收不理想以及抗菌不稳定的问题，较大程度保证其抗菌效果；另一方面，利用冷却剂以及pH缓冲溶液，有效地降低了阿米卡星在外伤感染治疗出现的皮肤刺激性。同时，本发明所提供的外用溶液，还可避免阿米卡星注射剂引发的肾毒性与耳毒性、以及皮肤变态反应等。

具体的技术方案如下：

一种阿米卡星外用溶液，包括如下重量百分比的组分：

根据不同的临床需求，阿米卡星的重量百分比可为约0.1％、约0.15％、约0.2％、约0.25％、约0.3％、约0.35％、约0.4％、约0.45％、约0.5％。阿米卡星优选占外用溶液的重量百分比为0.16％至0.38％。相比于其他氨基糖苷类抗生素，阿米卡星的优势在于抗菌谱最广，耐药性较低，利用阿米卡星外用制剂进行人体敏感菌的局部处理与治疗，有助于快速抑制患处细菌感染的恶化与扩散，并能对其他氨基糖苷类药物耐药的细菌感染进行有效地治疗。