[发明专利]一种格菲罗霉素类化合物及其制备方法和应用有效
| 申请号： | 201710556313.9 | 申请日： | 2017-07-10 |
| 公开（公告）号： | CN107353295B | 公开（公告）日： | 2019-04-09 |
| 发明（设计）人： | 马忠俊;蒋永俊;丁婉婧 | 申请（专利权）人： | 浙江大学 |
| 主分类号： | C07D493/08 | 分类号： | C07D493/08;C12P17/18;A61P35/00;C12R1/04 |
| 代理公司： | 杭州天勤知识产权代理有限公司 33224 | 代理人： | 胡红娟 |
| 地址： | 310013 浙江*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 式( I ) 制备方法和应用 类化合物 罗霉素 人前列腺癌细胞 保藏 分离纯化 实验检测 活性比 链霉菌 顺铂 应用 发现 | ||
【权利要求书】：
1.一种化合物，结构式如式I：
2.如权利要求1所述的化合物在制备治疗癌症的药物中的应用。
3.如权利要求2所述的应用，其特征在于，所述癌症为前列腺癌。
4.如权利要求1所述化合物的制备方法，其特征在于，所述制备方法包括以下步骤：
(1)发酵培养放线菌获得发酵产物；
(2)发酵产物过滤去除菌丝体获得粗提物；
(3)粗提物分离纯化获得所述化合物，
其中，所述放线菌保藏号为CICC No.11030，
步骤(3)中分离纯化的方法如下：
(a)粗提物用乙酸乙酯萃取；
(b)萃取液浓缩后，使用反向柱色谱纯化，并用甲醇-水体系洗脱；
(c)将包含目的化合物的洗脱产物合并后，使用反相高效液相色谱分离获得所述化合物，
其中，步骤(c)中反相高效液相色谱分离使用的填料为十八烷基键合硅胶，流动相为体积比为42∶58乙腈-水体系以10mL/min等度洗脱，收集21-24min的色谱峰。
5.如权利要求4所述的制备方法，其特征在于，发酵使用培养基为大米培养基，所述大米培养基按以下组分制成：每40g大米中加入质量浓度为25％的海盐水60mL。
6.如权利要求4所述的制备方法，其特征在于，步骤(a)中萃取方法为：用与粗提物等体积的乙酸乙酯萃取3次。
7.如权利要求4所述的制备方法，其特征在于，步骤(b)中洗脱方法为使用体积比为10∶90～100∶0的甲醇-水体系梯度洗脱。
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