[发明专利]从杨桃根中提取α-葡萄糖苷酶抑制剂的方法

说明书

本发明公开了一种从杨桃根中提取α‑葡萄糖苷酶抑制剂的方法，包括以下步骤：1)杨桃根晾干后粉碎；2)取杨桃根粗粉投入水中浸泡，煎煮过滤，重复3次，得到水提取液；浓缩；再加入乙醇，沉淀过夜，抽滤，取上清液，浓缩，得到浓缩上清液；3)对浓缩上清液进行色谱柱粗分，依次得到流份1‑5；4)取3号流份进行第二次色谱柱分离，依次得到流份6‑12；5)对流份10进行第三次色谱柱分离，依次得到流份13‑21；6)对流份14进行第四次色谱柱分离，依次得到流份22‑28；7)对流份23进行第五次色谱柱分离，即得目标产物α‑葡萄糖苷酶抑制剂。经体外实验证明该目标产物对α‑葡萄糖苷酶的活性有抑制作用，对α‑葡萄糖苷酶的抑制效果接近目前控制II型糖尿病的一线药物拜糖平(阿卡波糖)。

技术领域

本发明涉及α-葡萄糖苷酶抑制剂制备领域，尤其涉及一种从杨桃根提取α-葡萄糖苷酶抑制剂的方法。

背景技术

糖尿病是一种以血糖过高为主要特征的内分泌系统疾病，主要是由于体内胰岛素相对或绝对不足引起的糖代谢紊乱所致，其中，II型糖尿病占到90％以上。现今所报道的各种降糖物质的机制有所差异，常为多靶点、多效应、多途径的综合作用，其中通过抑制α-葡萄糖苷酶的活性，延缓碳水化合物的消化时间，降低餐后高血糖，从而防治糖尿病和减少糖尿病并发症，被认为是控制II型糖尿病的理想途径。临床上应用的α-葡萄糖普酶抑制剂类药物主要有阿卡波糖、伏格列波糖和米格列醇。由于阿卡波糖等均为合成药物，口服时会出现恶心、呕吐等胃肠道不良反应。因此，越来越多的学者开始青睐于从药用植物中筛选天然α-葡萄糖苷酶抑制剂，以期寻找到安全有效的药物。

发明内容

本发明的一个目的是解决至少上述问题，并提供至少后面将说明的优点。

本发明还有一个目的是提供一种从杨桃根中提取α-葡萄糖苷酶抑制剂的方法，包括以下步骤：

1)采收杨桃根，晾干后粉碎为粗粉；

2)取杨桃根粗粉投入水中浸泡，加热至沸腾后，煎煮0.8-1.2小时，过滤，重复以上步骤3次，得到水提取液；浓缩；再向其中加入乙醇，沉淀过夜，抽滤，取上清液，浓缩，得到浓缩上清液；

3)对步骤2)得到的浓缩上清液应用色谱柱进行洗脱粗分，洗脱梯度为：水→第一乙醇溶液→第二乙醇溶液→第三乙醇溶液→第四乙醇溶液，其中乙醇浓度依次增高；然后分别浓缩，依次得到水洗脱部位浸膏1、第一乙醇洗脱部位浸膏2、第二乙醇洗脱部位浸膏3、第三乙醇洗脱部位浸膏4和第四乙醇洗脱部位浸膏5；

4)取步骤3)得到的第二乙醇洗脱部位浸膏3，应用色谱柱以氯仿-甲醇系统分7个梯度洗脱，其中，氯仿的体积分数由高至低，每个梯度洗脱三个柱体积，依次得到流份6-12；

5)对步骤4)得到的流份10进行色谱柱分离，以甲醇-水系统分9个梯度洗脱，其中，甲醇的体积分数由低至高，每个梯度洗脱三个柱体积，依次得到流份13-21；

6)对步骤5)得到的洗脱流份14进行色谱柱分离，以甲醇-水系统分7个梯度洗脱，其中，甲醇的体积分数由低至高，每个梯度洗脱三个柱体积，依次得到流份22-28；

7)对步骤6)得到的洗脱流份23进行色谱柱分离，应用色谱柱以氯仿-甲醇系统分3个梯度洗脱，其中，氯仿的体积分数由高至低，每个梯度洗脱三个柱体积，依次得到流份29-31，将31号流份浓缩后干燥，即得目标产物α-葡萄糖苷酶抑制剂。

优选的是，所述的从杨桃根中提取α-葡萄糖苷酶抑制剂的方法，采收杨桃根，晾干后粉碎为粗粉，粗粉的粒径为10-20目。

优选的是，所述的从杨桃根中提取α-葡萄糖苷酶抑制剂的方法，所述步骤2)中，水的重量为投入其中的杨桃根粗粉重量的18-22倍；乙醇的体积为水提取液体积的3倍。