[发明专利]N-(2-(取代-萘-1-基)乙基)取代酰胺类化合物、其制备及其用途

权利要求书

1.式I的化合物或其药学上可接受的盐、溶剂合物，或者它们的混合物，

其中：

X为H或者卤素；

R₁为CH₃或者CD₃；

R₂为CH₃或者C₂H₅；

条件是当X为H时，R₂不为CH₃。

2.权利要求1的化合物，其中：

所述X为氟或氯。

3.权利要求1的化合物，其中：

所述R₁为CD₃。

4.权利要求1的化合物，其中：

所述X为氟或氯，并且所述R₁为CD₃。

5.权利要求1的化合物，其选自：

N-(2-(6-氯-7-氘代甲氧基-萘-1-基)乙基)乙酰胺；

N-(2-(6-氯-7-甲氧基-萘-1-基)乙基)乙酰胺；

N-(2-(6-氟-7-氘代甲氧基-萘-1-基)乙基)乙酰胺；

N-(2-(6-氟-7-甲氧基-萘-1-基)乙基)乙酰胺；

N-(2-(6-氯-7-氘代甲氧基-萘-1-基)乙基)丙酰胺；

N-(2-(6-氯-7-甲氧基-萘-1-基)乙基)丙酰胺；

N-(2-(6-氟-7-甲氧基-萘-1-基)乙基)丙酰胺；

N-(2-(6-氯-7-氘代甲氧基-萘-1-基)乙基)乙酰胺氯化氢盐水合物；

N-(2-(6-氯-7-氘代甲氧基-萘-1-基)乙基)乙酰胺氯化氢盐；

N-(2-(6-氯-7-甲氧基-萘-1-基)乙基)乙酰胺氯化氢盐水合物；

N-(2-(6-氯-7-甲氧基-萘-1-基)乙基)乙酰胺氯化氢盐；

N-(2-(6-氯-7-甲氧基-萘-1-基)乙基)乙酰胺溴化氢盐水合物；

N-(2-(6-氯-7-甲氧基-萘-1-基)乙基)乙酰胺硫酸盐；

N-(2-(6-氯-7-甲氧基-萘-1-基)乙基)乙酰胺甲磺酸盐；和

N-(2-(6-氟-7-甲氧基-萘-1-基)乙基)乙酰胺氯化氢盐水合物。

6.一种药物组合物，其包含：

治疗和/或预防有效量的根据权利要求1-5中任一项所述的式I的化合物或其药学上可接受的盐、溶剂合物或者它们的混合物，以及

药学上可接受的辅料。

7.药物组合，其包含：

a)一种或多种第一活性成分，其选自根据权利要求1至5中的任一项的式I的化合物其药学上可接受的盐、溶剂合物或者它们的混合物，和

b)一种或多种选自褪黑素受体激动剂和5-HT_2C受体拮抗剂的其它活性成分。

8.根据权利要求1-5中任一项所述的式I的化合物或其药学上可接受的盐、溶剂合物或者它们的混合物在制备褪黑素受体激动剂中的用途。

9.根据权利要求1-5中任一项所述的式I的化合物或其药学上可接受的盐、溶剂合物或者它们的混合物在制备5-HT_2C受体拮抗剂中的用途。

10.根据权利要求1-5中任一项所述的式I的化合物或其药学上可接受的盐、溶剂合物或者它们的混合物在制备预防或治疗选自下述的疾病或病症的药物中的用途：褪黑素能系统疾病、紧张、焦虑症、季节性情感障碍、心血管疾病、消化系统疾病、精神分裂症、恐惧症、抑郁症、严重抑郁症、睡眠障碍、睡眠失调、飞行时差引起的失眠或疲劳、体重失调。