[发明专利]4-(芳杂环取代)氨基-1H-3-吡唑甲酰胺类FLT3抑制剂及其用途有效
申请号: | 201710567840.X | 申请日: | 2017-07-11 |
公开(公告)号: | CN107245073B | 公开(公告)日: | 2020-04-17 |
发明(设计)人: | 卢帅;王越;支燕乐;尧超;陆涛;李保泉;陈璞洲;鲍吉银 | 申请(专利权)人: | 中国药科大学 |
主分类号: | C07D403/12 | 分类号: | C07D403/12;A61K31/5377;A61K31/506;A61P35/00 |
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地址: | 211198 江苏*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 芳杂环 取代 氨基 吡唑 甲酰胺 flt3 抑制剂 及其 用途 | ||
1.通式(I)的化合物或其药学上可接受的盐:
其中R1各自独立地表示氢、甲基;
R2各自独立地表示环丙基、环己基、环戊基、环庚基、苯基、呋喃基、环戊基氧基、环己基氧基、环庚基氧基、苯氧基、环戊基氨基、环戊基甲氧基或苄氧基;
X、Y、Z各自独立地表示N原子或CH原子团,且X、Y、Z中至少有一个为CH原子团;
A1表示NH;
A2各自独立地表示键或CH2;
Q1表示苯基;
Q2是选自下列的脂肪族杂环:四氢吡咯基、吗啉基、N-甲基哌嗪基、哌嗪基。
2.权利要求1的化合物,其特征在于是如下化合物:
4-((6-苯基嘧啶-4-基)氨基)-N-(4-(哌嗪-1-基)苯基)-1H-吡唑-3-甲酰胺(I-1)
4-((6-环戊基嘧啶-4-基)氨基)-N-(4-((4-甲基哌嗪-1-基)甲基)苯基)-1H-吡唑-3-甲酰胺(I-2)
4-((6-环庚基嘧啶-4-基)氨基)-N-(4-(哌嗪-1-基)苯基)-1H-吡唑-3-甲酰胺(I-3)
4-((6-环戊基嘧啶-4-基)氨基)-N-(4-(哌嗪-1-基)苯基)-1H-吡唑-3-甲酰胺(I-4)
4-((6-环丙基嘧啶-4-基)氨基)-N-(4-(哌嗪-1-基)苯基)-1H-吡唑-3-甲酰胺(I-5)
4-((6-环戊基嘧啶-4-基)氨基)-N-(4-吗啉代苯基)-1H-吡唑-3-甲酰胺(I-6)
4-((6-环戊基嘧啶-4-基)氨基)-N-(4-(吗啉代甲基)苯基)-1H-吡唑-3-甲酰胺(I-7)
4-((6-(呋喃-3-基)嘧啶-4-基)氨基)-N-(4-(哌嗪-1-基)苯基)-1H-吡唑-3-甲酰胺(I-8)
4-((6-(呋喃-2-基)嘧啶-4-基)氨基)-N-(4-(哌嗪-1-基)苯基)-1H-吡唑-3-甲酰胺(I-9)
4-((6-环戊基嘧啶-4-基)氨基)-N-(4-(吡咯烷-1-基甲基)苯基)-1H-吡唑-3-甲酰胺(I-10)
4-((4-环戊基-6-甲基嘧啶-2-基)氨基)-N-(4-(哌嗪-1-基)苯基)-1H-吡唑-3-甲酰胺(I-11)
4-((4-环戊基-6-甲基嘧啶-2-基)氨基)-N-(4-(哌嗪-1-基)苯基)-1H-吡唑-3-甲酰胺(I-12)
4-((4-环戊基嘧啶-2-基)氨基)-N-(4-(哌嗪-1-基)苯基)-1H-吡唑-3-甲酰胺(I-13)
N-(4-吗啉代)-4-((6-苯基嘧啶-4-基)氨基)-1H-吡唑-3-甲酰胺(I-14)
4-((4-环戊基嘧啶-2-基)氨基)-N-(4-吗啉代苯基)-1H-吡唑-3-甲酰胺(I-15)
4-((6-环戊基嘧啶-4-基)氨基)-N-(4-(4-甲基哌嗪-1-基)苯基)-1H-吡唑-3-甲酰胺(I-16)
4-((2-甲基-6-苯氧基嘧啶-4-基)氨基)-N-(4-(哌嗪-1-基)苯基)-1H-吡唑-3-甲酰胺(I-17)
4-((6-(环己基氧基)嘧啶-4-基)氨基)-N-(4-(哌嗪-1-基)苯基)-1H-吡唑-3-甲酰胺(I-18)
4-((6-(环庚氧基)嘧啶-4-基)氨基)-N-(4-(哌嗪-1-基)苯基)-1H-吡唑-3-甲酰胺(I-19)
4-((6-(2-溴苯氧基)嘧啶-4-基)氨基)-N-(4-吗啉代苯基)-1H-吡唑-3-甲酰胺(I-20)
4-((6-(环戊基甲氧基)嘧啶-4-基)氨基)-N-(4-(哌嗪-1-基)苯基)-1H-吡唑-3-甲酰胺(I-21)
4-((6-(环戊基氨基)嘧啶-4-基)氨基)-N-(4-(哌嗪-1-基)苯基)-1H-吡唑-3-甲酰胺(I-22)
4-((6-(环戊基氧基)嘧啶-4-基)氨基)-N-(4-(哌嗪-1-基)苯基)-1H-吡唑-3-甲酰胺(I-23)
4-((4-苯氧基嘧啶-2-基)氨基)-N-(4-(哌嗪-1-基)苯基)-1H-吡唑-3-甲酰胺(I-24)
4-((6-(2-溴苯氧基)嘧啶-4-基)氨基)-N-(4-(哌嗪-1-基)苯基)-1H-吡唑-3-甲酰胺(I-25)
4-((4-甲基-6-苯氧基嘧啶-2-基)氨基)-N-(4-(哌嗪-1-基)苯基)-1H-吡唑-3-甲酰胺(I-26)
4-((6-苯氧基嘧啶-4-基)氨基)-N-(4-(哌嗪-1-基)苯基)-1H-吡唑-3-甲酰胺(I-27)
N-(4-吗啉代)-4-((6-苯氧基嘧啶-4-基)氨基)-1H-吡唑-3-甲酰胺(I-28)
4-((6-(环己基氧基)嘧啶-4-基)氨基)-N-(4-吗啉代苯基)-1H-吡唑-3-甲酰胺(I-29)
4-((6-(环戊基氧基)嘧啶-4-基)氨基)-N-(4-吗啉代苯基)-1H-吡唑-3-甲酰胺(I-30)
4-((6-(环戊基氨基)嘧啶-4-基)氨基)-N-(4-吗啉代苯基)-1H-吡唑-3-甲酰胺(I-31)
N-(4-((4-甲基哌嗪-1-基)甲基)苯基)-4-((6-苯氧基嘧啶-4-基)氨基)-1H-吡唑-3-甲酰胺(I-32)
N-(4-(吗啉代甲基)苯基)-4-((6-苯氧基嘧啶-4-基)氨基)-1H-吡唑-3-甲酰胺(I-33)
4-((6-(苄基氧基)嘧啶-4-基)氨基)-N-(4-(哌嗪-1-基)苯基)-1H-吡唑-3-甲酰胺(I-34)。
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