[发明专利]阿那曲唑储库型阴道环的制备及应用

权利要求书

1.一种阿那曲唑储库型阴道环，其特征在于由控释膜、一段或多段骨架组成，其中至少一段骨架包含药物，膜与骨架中可含有一种或几种调节药物释放的添加物。采用注塑成型法制备阿那曲唑阴道环的骨架，采用高温硫化法制备控释膜，得到阿那曲唑储库型阴道环，具体包括以下步骤：

(1)将液体硅橡胶的不同组分按照比例称量、混合约10～60s，混合后的液体硅橡胶与一种或几种添加剂按照1.0～10.0wt％比例进行混合约10～60s，按照1.0～40.0wt％的比例加入阿那曲唑、阿那曲唑包合物或阿那曲唑固体分散体混合10～60s，按比例加入交联剂，将混合物加到注塑机中，注入模具中，在80～150℃下硫化10-30min，得到含药骨架。

(2)控释膜为另一种固体硅橡胶，将不同组分按比例进行混炼10min，得到厚度0.6～1.6mm的薄膜，包裹于含药及不含药的骨架上，拼成整环，在130℃下硫化10～15min。

2.根据权利要求1所述的阿那曲唑储库型阴道环，其特征在于液体硅橡胶是选自美国Nusil公司的MED系列硅橡胶，控释膜材料是选自美国道康宁公司的C6及Q7系列医用级硅橡胶。

3.根据权利要求1所述的阿那曲唑储库型阴道环，由控释膜、一段或多段骨架构成(其中至少有一段为含药骨架)，其特征在于含药骨架部分的组成为：

根据阿那曲唑的释放行为可将其以微粉、固体分散体、环糊精包合物的形式分散于含药骨架中，含药骨架的横截面直径为4～5mm，优选4mm；外径为50～60mm，优选50mm；控释膜厚度为0.6～1.6mm，优选1.0mm。

4.根据权利要求3所述的阿那曲唑储库型阴道环，其特征在于所述的添加物可以为：PVP、PEG 400～20000、十二烷基硫酸钠、十二烷基磺酸钠、十四烷基磺酸钠、司盘20～80、苄泽类52～76、OP乳化剂、普朗尼克-124、普朗尼克-188、乳糖、三乙醇胺、硅藻土、蔗糖、二氧化硅中的一种或多种混合物。

5.根据权利要求3所述的阿那曲唑储库型阴道环，其特征在于药物分散载体为生理上可接受的药物分散载体，可以为PEG 400～20000、PVP、枸橼酸、富马酸、酒石酸、琥珀酸、十六醇、十八醇、β型环糊精、γ型环糊精、PVP、HPMC、甲基纤维素、乙基纤维素、羟丙基纤维素中的一种或多种的混合物。

6.根据权利要求1所述的阿那曲唑阴道环，其特征在于该阴道环通过含药骨架以及控释膜实现缓释。

7.根据权利要求1所述的阿那曲唑阴道环的特征在于该阴道环释放的药物为芳香化酶抑制剂类药物阿那曲唑，其释药量为1～3000μg/d，优选释药量为1000μg/d。

8.根据权利要求1所述的阿那曲唑阴道环，可以在制备治疗绝经后妇女子宫内膜异位症、乳腺癌的药物中的应用。