[发明专利]一种杂合肽及其制备方法和应用

权利要求书

1.一种杂合肽FDU1431，其特征在于，其具有式1的结构，其分子式为C45H71N5O8S；

2.权利要求1所述的杂合肽FDU1431的制备方法，其特征是，其包括：先合成环合前体，去除N-端和C-端保护基后将大环关闭形成所述的杂合肽FDU1431，包括步骤：

1)使用如式I和式II的化合物，在缩合剂作用下形成式III的化合物；

2)将化合物III中的R1及R2均转化为氢，然后在缩合剂作用下形成杂合肽FDU1431；

3.按权利要求2所述的方法，其特征在于，其中，

R1是C1～C10的直链或支链烷基、芳香基、烯丙基；

R2是叔丁氧羰基、9-芴氧羰基、苄氧羰基、2,2,2-三氯乙氧基羰基；

使用的缩合剂是1-(3-二甲氨基丙基)-3-乙基碳二亚胺盐酸盐、2-(7-偶氮苯并三氮唑)-N,N,N',N'-四甲基脲六氟磷酸酯、(3H-1,2,3-三唑并[4,5-b]吡啶-3-氧基)三-1-吡咯烷基鏻六氟磷酸盐、3-(二乙氧基磷酰氧基)-1,2,3-苯并三嗪-4-酮或其组合；

所用溶剂为二氯甲烷、四氢呋喃、N,N-二甲基甲酰胺或其组合；

反应温度为-10～80摄氏度；反应时间为0.5～30小时。

4.按权利要求2所述的方法，其特征在于，其中，

根据R1及R2的不同，脱除保护基使用的条件为氢氧化钠无机碱的溶液，催化氢化或酸裂解；

使用的缩合剂是1-(3-二甲氨基丙基)-3-乙基碳二亚胺盐酸盐、2-(7-偶氮苯并三氮唑)-N,N,N',N'-四甲基脲六氟磷酸酯、(3H-1,2,3-三唑并[4,5-b]吡啶-3-氧基)三-1-吡咯烷基鏻六氟磷酸盐、3-(二乙氧基磷酰氧基)-1,2,3-苯并三嗪-4-酮或其组合；

所用溶剂为二氯甲烷、四氢呋喃、N,N-二甲基甲酰胺或其组合；

反应温度为-10～80摄氏度；反应时间为0.5～30小时。

5.权利要求1所述的杂合肽FDU1431，其特征是，所述的杂合肽FDU1431包括原型化合物、含此化合物的组合物及其医学上可接受的盐。

6.权利要求5所述的杂合肽FDU1431及其原型化合物、含此化合物的组合物及其医学上可接受的盐在制备抗肿瘤药物中的应用。