[发明专利]一种塞拉菌素中间体的制备方法有效
申请号: | 201710588267.0 | 申请日: | 2017-07-19 |
公开(公告)号: | CN107188915B | 公开(公告)日: | 2019-08-02 |
发明(设计)人: | 郭松坡;顾艳飞;施成;何瑶 | 申请(专利权)人: | 苏州正永生物医药有限公司 |
主分类号: | C07H17/08 | 分类号: | C07H17/08;C07H1/00 |
代理公司: | 北京高沃律师事务所 11569 | 代理人: | 刘奇 |
地址: | 215000 江苏省苏州市工业园区*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 菌素 中间体 制备 方法 | ||
1.一种塞拉菌素中间体的制备方法,包括以下步骤:
在氧化剂和铜配合物催化体系作用下,将具有式I所示结构的化合物进行氧化反应,得到塞拉菌素中间体,所述塞拉菌素中间体具有式II所示结构:
所述氧化剂包括氧气或含有过氧键的化合物,所述含有过氧键的化合物包括过氧化氢、过氧化钠或过氧叔丁醇。
2.根据权利要求1所述的制备方法,其特征在于,所述过氧化氢以双氧水形式使用,所述双氧水的质量百分浓度为25%~35%。
3.根据权利要求1所述的制备方法,其特征在于,所述过氧叔丁醇以过氧叔丁醇水溶液形式使用,所述过氧叔丁醇水溶液的质量百分浓度为65%~75%。
4.根据权利要求1所述的制备方法,其特征在于,所述具有式I所示结构的化合物与氧化剂的摩尔比为1:(5~20)。
5.根据权利要求1所述的制备方法,其特征在于,所述铜配合物催化体系是由铜催化剂和配体络合得到,所述铜催化剂和配体的摩尔比为(1~2):1。
6.根据权利要求5所述的制备方法,其特征在于,所述铜催化剂包括氯化铜或六氟磷酸四乙腈铜。
7.根据权利要求5或6所述的制备方法,其特征在于,所述配体包括
中的一种或几种。
8.根据权利要求1所述的制备方法,其特征在于,所述氧化反应的温度为20~28℃。
9.根据权利要求1或8所述的制备方法,其特征在于,所述氧化反应的时间为0.5~6h。
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