[发明专利]一种塞拉菌素中间体的制备方法有效

专利信息
申请号: 201710588267.0 申请日: 2017-07-19
公开(公告)号: CN107188915B 公开(公告)日: 2019-08-02
发明(设计)人: 郭松坡;顾艳飞;施成;何瑶 申请(专利权)人: 苏州正永生物医药有限公司
主分类号: C07H17/08 分类号: C07H17/08;C07H1/00
代理公司: 北京高沃律师事务所 11569 代理人: 刘奇
地址: 215000 江苏省苏州市工业园区*** 国省代码: 江苏;32
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摘要:
搜索关键词: 一种 菌素 中间体 制备 方法
【权利要求书】:

1.一种塞拉菌素中间体的制备方法,包括以下步骤:

在氧化剂和铜配合物催化体系作用下,将具有式I所示结构的化合物进行氧化反应,得到塞拉菌素中间体,所述塞拉菌素中间体具有式II所示结构:

所述氧化剂包括氧气或含有过氧键的化合物,所述含有过氧键的化合物包括过氧化氢、过氧化钠或过氧叔丁醇。

2.根据权利要求1所述的制备方法,其特征在于,所述过氧化氢以双氧水形式使用,所述双氧水的质量百分浓度为25%~35%。

3.根据权利要求1所述的制备方法,其特征在于,所述过氧叔丁醇以过氧叔丁醇水溶液形式使用,所述过氧叔丁醇水溶液的质量百分浓度为65%~75%。

4.根据权利要求1所述的制备方法,其特征在于,所述具有式I所示结构的化合物与氧化剂的摩尔比为1:(5~20)。

5.根据权利要求1所述的制备方法,其特征在于,所述铜配合物催化体系是由铜催化剂和配体络合得到,所述铜催化剂和配体的摩尔比为(1~2):1。

6.根据权利要求5所述的制备方法,其特征在于,所述铜催化剂包括氯化铜或六氟磷酸四乙腈铜。

7.根据权利要求5或6所述的制备方法,其特征在于,所述配体包括

中的一种或几种。

8.根据权利要求1所述的制备方法,其特征在于,所述氧化反应的温度为20~28℃。

9.根据权利要求1或8所述的制备方法,其特征在于,所述氧化反应的时间为0.5~6h。

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