[发明专利]含金团簇的物质在制备预防和治疗阿兹海默病药物中的应用有效

专利信息
申请号: 201710595672.5 申请日: 2017-07-20
公开(公告)号: CN107684560B 公开(公告)日: 2021-05-11
发明(设计)人: 孙涛垒 申请(专利权)人: 深圳深见医药科技有限公司
主分类号: A61K33/242 分类号: A61K33/242;A61K47/64;A61K47/54;A61K47/69;A61P25/28
代理公司: 广州骏思知识产权代理有限公司 44425 代理人: 潘桂生;卢娟
地址: 518000 广东省深圳*** 国省代码: 广东;44
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摘要:
搜索关键词: 含金团簇 物质 制备 预防 治疗 阿兹海默病 药物 中的 应用
【权利要求书】:

1.含金团簇的物质在制备治疗与Aβ的聚集及纤维化相关的阿兹海默病药物中的应用,其特征在于,所述含金团簇的物质由金团簇及其外部包覆的配体Y组成,所述配体Y选自N-异丁酰基-L-半胱氨酸(L-NIBC)、L-半胱氨酸-L-精氨酸(CR)、L-精氨酸-L-半胱氨酸(RC)、1-[(2S)-2-甲基-3-巯基-1-氧代丙基]-L-脯氨酸(Cap)、N-异丁酰基-D-半胱氨酸(D-NIBC)、N-乙酰基-L(D)-半胱氨酸(L-NAC)、L-半胱氨酸或D-半胱氨酸,所述金团簇的金核直径小于3nm。

2.根据权利要求1所述应用,其特征在于,所述金团簇的金核直径为0.5-2.6nm。

3.根据权利要求1或2所述应用,其特征在于,所述含金团簇的物质的制备方法包括以下步骤:

(1)把HAuCl4溶于甲醇、水、乙醇、正丙醇、乙酸乙酯中的一种配成HAuCl4浓度为0.01~0.03M的溶液A;

(2)把配体Y溶于溶剂中配成浓度为0.01~0.18M的溶液B;

(3)将步骤(1)的溶液A和步骤(2)的溶液B混合,HAuCl4和配体Y的摩尔比为1:0.01~1:100,在冰浴下搅拌反应0.1~48h,滴加0.025~0.8M的NaBH4溶液后,在冰水浴中继续搅拌反应0.1~12h,NaBH4与配体Y的摩尔比为1:0.01~1:100;

(4)反应结束后将步骤(3)的反应液以8000~17500r/min离心10~100min,即可得到不同平均粒径的金团簇沉淀;

(5)将步骤(4)得到的不同平均粒径的金团簇沉淀溶于水并装入透析袋中在室温下置于水中透析1~7天;

(6)将透析袋内的金团簇溶液冷冻干燥12~24h,得到含金团簇的物质。

4.根据权利要求3所述应用,其特征在于,步骤(2)中所述溶剂为甲醇、乙酸乙酯、水、乙醇、正丙醇、戊烷、甲酸、乙酸、乙醚、丙酮、苯甲醚、2-丙醇、1-丁醇、2-丁醇、戊醇、乙酸丁酯、三丁甲基乙醚、乙酸异丙酯、二甲亚砜、甲酸乙酯、乙酸异丁酯、乙酸甲酯、2-甲基-1-丙醇、乙酸丙酯中的一种或多种。

5.根据权利要求3所述应用,其特征在于,步骤(3)中所述NaBH4溶液为NaBH4水溶液、NaBH4乙醇溶液或NaBH4甲醇溶液。

6.根据权利要求3所述应用,其特征在于,步骤(4)具体为:将步骤(3)的反应液用截留分子量为3K~30K的超滤管以8000~17500r/min梯度离心10~100min,即可得到不同平均粒径的金团簇。

7.根据权利要求1或2所述应用,其特征在于,所述含金团簇的物质为粉末或絮状物。

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