[发明专利]一种制备Niraparib的合成方法在审
| 申请号： | 201710598867.5 | 申请日： | 2017-07-21 |
| 公开（公告）号： | CN107235957A | 公开（公告）日： | 2017-10-10 |
| 发明（设计）人： | 梁承远;贾敏一;田丹妮 | 申请（专利权）人： | 陕西科技大学 |
| 主分类号： | C07D401/10 | 分类号： | C07D401/10 |
| 代理公司： | 西安西达专利代理有限责任公司61202 | 代理人： | 刘华 |
| 地址： | 710021 陕西省*** | 国省代码： | 陕西;61 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 制备 niraparib 合成 方法 | ||
1.一种制备Niraparib的合成方法，其特征在于，其合成路线如下所示：
其中化合物(I)为Niraparib。
2.根据权利要求1所述的一种制备Niraparib的合成方法，其特征在于，中间体1的结构如下：合成步骤包括起始原料与甲醇在浓硫酸的催化作用下加热，发生酯化反应形成中间体(1)。
3.根据权利要求1所述的一种制备Niraparib的合成方法，其特征在于，中间体(2)的结构如下：合成步骤包括：中间体(1)在65％硝酸的酸性条件下，由活性二氧化锰(AMD)选择性将苯甲基氧化为醛基。
4.根据权利要求1所述的一种制备Niraparib的合成方法，其特征在于，中间体(3)的结构如下：合成步骤包括：中间体(2)与化合物以甲醇做溶剂，加入碳酸氢钠反应形成中间体(3)。
5.根据权利要求1所述的一种制备Niraparib的合成方法，其特征在于，中间体4的结构如下：合成步骤包括：中间体3与亚磷酸三乙酯在92℃的条件下加热回流24小时环合形成吲唑环中间体(4)。
6.根据权利要求1所述的一种制备Niraparib的合成方法，其特征在于，中间体(5)的结构如下合成步骤包括：中间体4在甲醇钠、甲酰胺的作用下，甲酯氨化形成酰胺。
7.根据权利要求1所述的一种制备Niraparib的合成方法，其特征在于，中间体6的结构如下合成步骤包括：中间体5在二氯甲烷(DCM)中，与三氟乙酸反应脱BOC基。
8.根据权利要求1所述的一种制备Niraparib的合成方法，其特征在于，拆分Niraparib消旋中间体(6)得到化合物(I)Niraparib的方法，化合物(I)Niraparib结构为：拆分步骤包括：将Niraparib消旋中间体(6)溶于有机溶剂中回流溶解，加入N-乙酰基-L-亮氨酸，降温析晶，分离固体结晶，得到Niraparib.N-乙酰基-L-亮氨酸盐,将其溶解于水中，加氢氧化钠溶液碱化，然后再加入乙酸乙酯萃取，洗涤，干燥即得化合物(I)Niraparib。
9.根据权利要求1所述的一种制备Niraparib的合成方法，其特征在于，消旋中间体(6)拆分步骤所述的有机溶剂是甲醇、乙醇、丙酮、乙酸乙酯或其混合物，有机溶剂与中间体(6)的质量比为8～18:1。
10.根据权利要求1所述的一种制备Niraparib的合成方法，其特征在于，消旋中间体(6)拆分步骤所述的N-乙酰基-L-亮氨酸与中间体(6)的质量比为0.6～6:1。
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