[发明专利]用于递送Wnt信号通路抑制剂的脂质体制剂及其制备方法有效
申请号: | 201710600117.7 | 申请日: | 2017-07-21 |
公开(公告)号: | CN107510652B | 公开(公告)日: | 2018-07-13 |
发明(设计)人: | 徐宇虹;屠梅青;陈晓静 | 申请(专利权)人: | 广州源生医药科技有限公司 |
主分类号: | A61K9/127 | 分类号: | A61K9/127;A61K31/444;A61K31/496;A61K31/497;A61K31/5377;A61K31/4985;A61K31/4725;A61K31/501;A61K31/4375;A61K31/541;A61K31/506;A61P35/00 |
代理公司: | 北京金思港知识产权代理有限公司 11349 | 代理人: | 邵毓琴;李晶 |
地址: | 510663 广东省广*** | 国省代码: | 广东;44 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 脂质体制剂 递送 脂质分子 制备 装载 | ||
1.用于递送Wnt信号通路抑制剂的脂质体制剂,其包含脂质分子和Wnt信号通路抑制剂,
其中,所述脂质体制剂中所装载的Wnt信号通路抑制剂的浓度为0.07mg/ml至0.5mg/ml;其中,所述Wnt信号通路抑制剂是下述化合物或其药学上可接受的盐:
其中,所述脂质分子为大豆卵磷脂和胆固醇;所述大豆卵磷脂和所述胆固醇的摩尔比为20∶1至10∶1;所述脂质分子与所述Wnt信号通路抑制剂的摩尔比为60∶1至50∶1。
2.如权利要求1中所述的脂质体制剂,其中,所述脂质体制剂中包载的Wnt信号通路抑制剂的浓度为:0.07mg/ml至0.4mg/ml,或0.07至0.3mg/ml,或0.07mg/ml至0.2mg/ml,或0.07mg/ml至0.1mg/ml。
3.如权利要求1所述的脂质体制剂,其中,所述脂质体制剂的平均粒径为50-200nm。
4.如权利要求1所述的脂质体制剂,其中,所述脂质体制剂被制成口服剂型,或皮下注射剂型,或静脉注射剂型。
5.制备权利要求1-4中任一项所述的脂质体制剂的方法,其包括:
(1)提供Wnt信号通路抑制剂的水溶液,并且提供脂质分子的醇溶液,
(2)将所述脂质分子的醇溶液与所述Wnt信号通路抑制剂的水溶液混合,
(3)去除醇溶剂,从而形成其中装载有所述Wnt信号通路抑制剂的脂质体制剂。
6.权利要求1-4中任一项所述的脂质体制剂在制备用于治疗癌症的药物中的应用。
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