[发明专利]用于递送Wnt信号通路抑制剂的脂质体制剂及其制备方法有效

专利信息
申请号: 201710600117.7 申请日: 2017-07-21
公开(公告)号: CN107510652B 公开(公告)日: 2018-07-13
发明(设计)人: 徐宇虹;屠梅青;陈晓静 申请(专利权)人: 广州源生医药科技有限公司
主分类号: A61K9/127 分类号: A61K9/127;A61K31/444;A61K31/496;A61K31/497;A61K31/5377;A61K31/4985;A61K31/4725;A61K31/501;A61K31/4375;A61K31/541;A61K31/506;A61P35/00
代理公司: 北京金思港知识产权代理有限公司 11349 代理人: 邵毓琴;李晶
地址: 510663 广东省广*** 国省代码: 广东;44
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摘要:
搜索关键词: 脂质体制剂 递送 脂质分子 制备 装载
【权利要求书】:

1.用于递送Wnt信号通路抑制剂的脂质体制剂,其包含脂质分子和Wnt信号通路抑制剂,

其中,所述脂质体制剂中所装载的Wnt信号通路抑制剂的浓度为0.07mg/ml至0.5mg/ml;其中,所述Wnt信号通路抑制剂是下述化合物或其药学上可接受的盐:

其中,所述脂质分子为大豆卵磷脂和胆固醇;所述大豆卵磷脂和所述胆固醇的摩尔比为20∶1至10∶1;所述脂质分子与所述Wnt信号通路抑制剂的摩尔比为60∶1至50∶1。

2.如权利要求1中所述的脂质体制剂,其中,所述脂质体制剂中包载的Wnt信号通路抑制剂的浓度为:0.07mg/ml至0.4mg/ml,或0.07至0.3mg/ml,或0.07mg/ml至0.2mg/ml,或0.07mg/ml至0.1mg/ml。

3.如权利要求1所述的脂质体制剂,其中,所述脂质体制剂的平均粒径为50-200nm。

4.如权利要求1所述的脂质体制剂,其中,所述脂质体制剂被制成口服剂型,或皮下注射剂型,或静脉注射剂型。

5.制备权利要求1-4中任一项所述的脂质体制剂的方法,其包括:

(1)提供Wnt信号通路抑制剂的水溶液,并且提供脂质分子的醇溶液,

(2)将所述脂质分子的醇溶液与所述Wnt信号通路抑制剂的水溶液混合,

(3)去除醇溶剂,从而形成其中装载有所述Wnt信号通路抑制剂的脂质体制剂。

6.权利要求1-4中任一项所述的脂质体制剂在制备用于治疗癌症的药物中的应用。

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