[发明专利]一种正电子标记纳米探针及其制备方法与用途

权利要求书

1.一种正电子标记纳米探针⁶⁸Ga-NOTA-DGL-PEG-RGDyC。

2.一种如权利要求1所述正电子标记纳米探针的制备方法，其特征在于，采用⁶⁸Ga对前体NOTA-DGL-PEG-RGDyC进行放射性标记，即得正电子标记纳米探针⁶⁸Ga-NOTA-DGL-PEG-RGDyC。

3.如权利要求2所述正电子标记纳米探针的制备方法，其特征在于，所述正电子标记纳米探针⁶⁸Ga-NOTA-DGL-PEG-RGDyC的制备方法包括以下步骤：(1)取适量稀盐酸对锗-镓发生器进行淋洗，收集洗脱液，选取活度最大的洗脱液；(2)向步骤(1)所得的活度最大的洗脱液中加入醋酸钠溶液，调整pH，然后加入到NOTA-DGL-PEG-RGDyC醋酸钠缓冲液中；(3)将步骤(2)所得混合溶液进行避光反应，反应结束即得⁶⁸Ga-NOTA-DGL-PEG-RGDyC。

4.如权利要求3所述正电子标记纳米探针的制备方法，其特征在于，所述步骤(1)中稀盐酸的浓度为0.05mol/L，对锗-镓发生器进行淋洗的淋洗流率1ml/min。

5.如权利要求3所述正电子标记纳米探针的制备方法，其特征在于，所述步骤(2)中醋酸钠溶液的浓度为1.0mol/L。

6.如权利要求3所述正电子标记纳米探针的制备方法，其特征在于，所述步骤(2)中调整pH到4.0-4.2。

7.如权利要求3所述正电子标记纳米探针的制备方法，其特征在于，所述步骤(3)中避光反应的条件为在70℃下避光反应10min。

8.如权利要求2所述正电子标记纳米探针的制备方法，其特征在于，所述前体NOTA-DGL-PEG-RGDyC的制备方法包括以下步骤：(1)将NHS-PEG-MAL和RGDyC溶解在醋酸钠缓冲液中，室温下避光反应；(2)将DGL G3溶于硼酸缓冲液中，搅拌至完全溶解；(3)将步骤(1)中溶解好的混合溶液与步骤(2)中溶解好的DGL G3溶液进行混合，室温下避光反应充分；(4)然后将步骤(3)所得混合溶液的pH调至7.0，加入过量β-巯基乙醇，室温下反应除掉未反应的MAL基团，超滤去除未反应的NHS-PEG-MAL及RGDyC，即得DGL-PEG-RGDyC溶液；(5)将NOTA-NHS溶于无水DMSO中充分溶解，然后加入步骤(4)中的DGL-PEG-RGDyC溶液，避光搅拌反应结束即得前体NOTA-DGL-PEG-RGDyC。

9.如权利要求8所述正电子标记纳米探针的制备方法，其特征在于，所述前体NOTA-DGL-PEG-RGDyC的制备方法还包括步骤(6)反应结束后在0.5mol/L、pH＝4.0的醋酸钠缓冲液中透析步骤(5)所得的前体，即可得到较纯的前体NOTA-DGL-PEG-RGDyC。

10.如权利要求1所述正电子标记纳米探针作为正电子标记纳米探针在基因治疗、药物递释和生物成像中的应用。