[发明专利]一种皂角刺中抗乳腺癌活性的五环三萜皂苷类化合物及其提取方法

说明书

本发明公开了一种皂角刺中抗乳腺癌活性的五环三萜皂苷类化合物及其提取方法，其提取方法包括如下步骤：1）将皂角刺药材粉碎后，利用有机提取剂加热回流提取、浓缩后，得皂角刺粗提物；2）将步骤1）中得到的皂角刺粗提物分散在水中，并依次用石油醚和乙酸乙酯萃取，得到水相，将水相浓缩后得到水相部位；3）将得到的水相部位加水稀释后通过吸附树脂色谱柱吸附，然后再用乙醇‑水体系梯度洗脱，将各洗脱部分浓缩至干；4）将60%乙醇‑水洗脱部分，过硅胶柱色谱吸附后，用CH₂Cl₂‑MeOH体系进行梯度洗脱；5）将CH₂Cl₂‑MeOH体积比为1:1的洗脱部分过RP‑C₁₈中压柱色谱后，采用甲醇‑水体系进行梯度洗脱，将80%甲醇‑水洗脱部位用CH₃CN/H₂O(26:74,v/v)进行制备，得到皂刺皂苷A。

技术领域

本发明属于皂苷类化合物及其制备方法技术领域，具体涉及一种皂角刺中抗乳腺癌活性的五环三萜皂苷类化合物及其提取方法。

背景技术

皂苷类化合物广泛分布于如人参、麦冬、田七、柴胡、甘草等植物中和海参、软珊瑚等海洋生物中，根据苷元结构的不同可分为三萜皂苷和甾体皂苷。其中，以三萜皂苷分布最为广泛，可分为四环三萜皂苷和五环三萜皂苷，后者最为常见。三萜皂苷在体内和体外均具有良好的抗肿瘤作用，其抗肿瘤机制多样，不仅可直接抑制肿瘤细胞生长，而且可通过增强机体免疫，抑制肿瘤侵袭转移，诱导肿瘤细胞分化等机制抗肿瘤，该类化合物有良好的开发应用前景。

皂角刺Gleditsiae Spina又称皂刺、皂角针和天丁等，为豆科(Leguminosae)皂荚属(Gleditsia L.)植物皂荚Gleditsia sinensis Lam.的干燥棘刺，为我国传统中药材，具有悠久的临床应用历史和广泛的药用价值。其味辛，性温，归肝、胃经，具有消肿托毒、排脓、杀虫、抗癌等功效，临床常用于治疗痈疽初起和脓成不溃。皂角刺对改善心血管系统、抗肝纤维化、抗菌、抗炎和提高免疫力等方面具有良好的治疗作用，对乳腺癌、肝癌、宫颈癌、直肠癌等多种癌细胞均具有一定的体外细胞毒活性，同时也是中医治疗多种癌症的常用药之一。但由于没有对皂角刺中的成分进行研究，所以无法得知皂角刺中的何种物质对癌细胞起到了细胞毒活性。

发明内容

针对上述现有技术中存在的技术问题，本发明的目的是提供一种皂角刺中抗乳腺癌活性的五环三萜皂苷类化合物及其提取方法。通过对皂角刺中的化学成分进行研究，发现了一种新的五环三萜皂苷类化合物，该化合物的皂角皂苷C-28位连有糖链且糖链上连接有单萜基团，该化合物具有显著的抗乳腺癌活性。

为了解决以上技术问题，本发明的技术方案如下：

一种皂角刺中抗乳腺癌活性的五环三萜皂苷类化合物，命名为皂刺皂苷A(glespinoside A)，具有如下结构式：

皂刺皂苷A的化学名称为：

3-O-β-D-xylopyranosyl-(1→2)-α-L-arabinopyranosyl-(1→6)-β-D-glucopyranosyl echinocystic acid 28-O-β-D-xylopyranosyl-(1→4)-[β-D-galactopyranosyl-(1→2)]-α-L-rhamnopyranosyl-(1→2)-[(6S,2E)-6-hydroxy-2,6-dimethyl-2,7-octadienoyl-(1→6)]-β-D-glucopyr anosyl ester。

上述皂刺皂苷A的提取方法，包括如下步骤：

1)将皂角刺药材粉碎后，利用有机提取剂加热回流提取、浓缩后，得皂角刺粗提物；

2)将步骤1)中得到的皂角刺粗提物分散在水中，并依次用石油醚和乙酸乙酯萃取，得到水相，将水相浓缩后得到水相部位；