[发明专利]一种特罗司他乙酯中间体的合成方法在审
| 申请号： | 201710608752.X | 申请日： | 2017-07-25 |
| 公开（公告）号： | CN107418985A | 公开（公告）日： | 2017-12-01 |
| 发明（设计）人： | 佘阳 | 申请（专利权）人： | 苏州信恩医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C12P17/10 | 分类号： | C12P17/10 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 215000 江苏省*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 特罗司 中间体 合成 方法 | ||
1.一种式（1）化合物特罗司他乙酯中间体的合成方法，其特征在于，由式（2）化合物作为起始原料，经还原酶还原反应，最终制得式（1）化合物，即所述特罗司他乙酯：
。
2.根据权利要求1所述的特罗司他乙酯中间体的合成方法，其特征在于，所述羰基还原酶为（R）-羰基还原酶或者该还原酶的定向突变体，所述（R）-羰基还原酶的氨基酸序列为：
1 mspnqshetf sghvvivtga gtgigratav afaesgahvl avgrreallk etaaahshid
61vlaidicgde apgkvvdaav erwgrldhli nnagatavmp laeaekqtiv dllalnvvap
121 sllarealph lrrtsgsiin lsstyghrpm aggahysatk aaveqmtrsw aleladegvr
181 vnsvapgptr tdvmlhaglt peaandmyay erdripthhi ahadevahwi lrmadpagrh
241 atgqvitvdg gleli
所述定向突变体为V42G，A47E，G73I，K74N，V75S和L86V中的一种或者几种。
3.根据权利要求2所述的特罗司他乙酯中间体的合成方法，其特征在于，所述化合物（2）制备化合物（1）的过程中，溶剂选自水/DMSO、水/DMF、水/乙酸乙酯、水/乙酸丁酯、水/DMA、水/甲醇、水/乙醇、水/异丙醇、水/丙酮、水/DMSO/甲醇和水/DMSO/丙酮中的一种或者几种。
4.根据权利要求2所述的特罗司他乙酯中间体的合成方法，其特征在于，所述化合物（2）的质量浓度为1-300g/L。
5.根据权利要求2所述的特罗司他乙酯中间体的合成方法，其特征在于，所述化合物（2）和还原酶的质量浓度比为1:1～90:1。
6.根据权利要求2所述的特罗司他乙酯中间体的合成方法，其特征在于，所述化合物（2）制备化合物（1）的过程中，反应温度为22-35℃，反应pH为7.0-6.5。
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