[发明专利]一种复方丹参黏附微丸及其制备工艺

说明书

技术领域

本发明涉及中药领域，具体是一种复方丹参黏附微丸及其制备工艺。

背景技术

复方丹参制剂是名优中成药大品种之一，临床广泛用于治疗冠心病，心绞痛等心血管疾病，疗效确切。复方丹参方由三味中药组成，丹参，三七以及冰片。丹参中以丹参酮ⅡA为代表的脂溶性成分二萜醌类化合物溶出差，且以丹酚酸B和三七中皂苷类成分为代表的水溶性成分在胃液中的稳定性较差，冰片具有开窍醒神，清热散毒的功效，但冰片具有挥发性，长期放置可能导致制剂中药效成分含量降低。

生物黏附技术可以解决药物在胃肠道内停留时间不足的问题，其通过增加药物与胃肠道黏膜之间的作用力，延长药物在胃肠道内的滞留时间，促进药物与黏膜的紧密接触，从而提高药物的生物利用度。采用倍他环糊精包合技术，可以有效防止生产及储存过程中冰片的挥发。

发明内容

本发明目的在于提供一种复方丹参黏附微丸，本发明目的是通过如下技术方案实现的：

一种复方丹参黏附微丸，称取丹参提取物6-10重量份，三七提取物1-3重量份，冰片包合物1-4重量份，羟丙基甲基纤维素_K100M1-3重量份、壳聚糖1-3重量份、卡波姆934P 1-3重量份，微晶纤维素2-7重量份，混匀，加入20-40％氯化钠水溶液10-15体积份，采用挤出滚圆法制备微丸，即得复方丹参黏附微丸；

本发明复方丹参黏附微丸优选如下方法制备：

称取丹参提取物8.09重量份，三七提取物1.57重量份，冰片包合物2.176重量份，羟丙基甲基纤维素_K100M、壳聚糖、卡波姆934P各2.5重量份，微晶纤维素5.56重量份，混匀，加入20-40％氯化钠水溶液，采用挤出滚圆法制备复方丹参黏附微丸，干燥即得。

所述丹参提取物、三七提取物由常规方法制成；

所述冰片包合物由如下方法制成：

称取倍他环糊精4-8重量份，置于球磨罐中，加入10-30体积份蒸馏水；称取冰片0.5-2重量份，加无水乙醇溶解，将该溶液加入球磨罐中，研磨，取出，与3-5℃放置过夜，滤过，用无水乙醇洗涤滤饼上吸附的冰片，置40-60℃减压干燥，研细过80目筛，即得冰片倍他环糊精包合物。

所述丹参提取物或三七提取物优选如下方法制备：

丹参饮片或三七饮片，加6-10重量倍60-90％乙醇回流提取1-3次，每次1-2h，滤过，合并提取液，浓缩至稠膏，40-70℃减压干燥，得到丹参提取物或三七提取物。

本发明所述重量份与体积份的关系是g/ml的关系。

附图说明：

图1复方丹参制剂中R₁血药浓度-时间曲线图

图2复方丹参制剂中R_g1血药浓度-时间曲线图

图3复方丹参制剂中R_e血药浓度-时间曲线图

图4复方丹参制剂中R_b1血药浓度-时间曲线图

图5复方丹参制剂中R_d血药浓度-时间曲线图

本发明以羟丙基甲基纤维素_K100M、壳聚糖以及卡波姆934P为黏附材料，采用挤出滚圆制丸法，将复方丹参方制备成复方丹参黏附微丸，从而增加复方丹参方中各药物在体内的滞留时间，延长药物的体内释放，提高药物的生物利用度。本发明冰片采用倍他环糊精包合，包合技术可以有效防止生产及储存过程中冰片的挥发，增强冰片在制剂中的稳定性。

实验例1：实施例1复方丹参黏附微丸黏附性能测试

1体外黏附试验

1.1组织残留法

取新鲜猪小肠，用pH6.8磷酸盐缓冲液冲掉小肠中的内容物，剪成10cm肠段，纵向剪开，铺于玻璃板上，长尾夹固定。取微丸100粒，均匀撒在肠黏膜表面，于37℃人工肠液中振荡，振荡频率100次/min，在一定时间后计数滞留于肠黏膜表面的微丸个数，实验结果见表1.

表1组织残留法黏附试验结果(n＝2)

1.2最小剥离力法