[发明专利]4-二甲基氨基苯甲醛在制备NA抑制剂中的应用有效
| 申请号： | 201710615507.1 | 申请日： | 2017-07-26 |
| 公开（公告）号： | CN109305979B | 公开（公告）日： | 2021-03-16 |
| 发明（设计）人： | 胡艾希;陶全洋;元科阳;叶姣 | 申请（专利权）人： | 湖南大学 |
| 主分类号： | C07D513/04 | 分类号： | C07D513/04;A61K31/549;A61P31/16 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 410082 湖*** | 国省代码： | 湖南;43 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 甲基 氨基 甲醛 制备 na 抑制剂 中的 应用 | ||
1.一类化学结构式Ⅰ所示的6-(4-二甲基氨基苯基)-3-(6-甲基吡啶-3-基)-7-芳甲酰基-6,7-二氢-5H-[1,2,4]三唑并[3,4-b][1,3,4]噻二嗪及其在药学上可接受的盐：
式中，R选自：氢、C1～C2烷基、羟基、甲氧基、乙氧基、氟、氯、溴或碘。
2.权利要求1所述的6-(4-二甲基氨基苯基)-3-(6-甲基吡啶-3-基)-7-芳甲酰基-6,7-二氢-5H-[1,2,4]三唑并[3,4-b][1,3,4]噻二嗪选自：
6-(4-二甲基氨基苯基)-3-(6-甲基吡啶-3-基)-7-苯甲酰基-6,7-二氢-5H-[1,2,4]三唑并[3,4-b][1,3,4]噻二嗪、6-(4-二甲基氨基苯基)-3-(6-甲基吡啶-3-基)-7-(4-氯苯甲酰基)-6,7-二氢-5H-[1,2,4]三唑并[3,4-b][1,3,4]噻二嗪或6-(4-二甲基氨基苯基)-3-(6-甲基吡啶-3-基)-7-(4-甲氧基苯甲酰基)-6,7-二氢-5H-[1,2,4]三唑并[3,4-b][1,3,4]噻二嗪。
3.权利要求1所述的6-(4-二甲基氨基苯基)-3-(6-甲基吡啶-3-基)-7-芳甲酰基-6,7-二氢-5H-[1,2,4]三唑并[3,4-b][1,3,4]噻二嗪的制备方法，其特征在于选用4-二甲基氨基苯甲醛作为原料，经与4-氨基-3-(6-甲基吡啶-3-基)-1H-1,2,4-三唑-5(4H)-硫酮反应制得4-[(4-二甲基氨基苯基)亚甲基氨基]-3-(6-甲基吡啶-3-基)-1H-1,2,4-三唑-5(4H)-硫酮，再环合制得6-(4-二甲基氨基苯基)-3-(6-甲基吡啶-3-基)-7-芳甲酰基-6,7-二氢-5H-[1,2,4]三唑并[3,4-b][1,3,4]噻二嗪(I)；制备反应如下：
式中，R的定义如权利要求1所述。
4.权利要求1或2所述的6-(4-二甲基氨基苯基)-3-(6-甲基吡啶-3-基)-7-芳甲酰基-6,7-二氢-5H-[1,2,4]三唑并[3,4-b][1,3,4]噻二嗪及其在药学上可接受的盐在制备流感病毒神经氨酸酶抑制剂中的应用。
5.一种药物组合物，包括权利要求1或2中的一种化合物和制药学上可用的载体。
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