[发明专利]氨基嘧啶类化合物的药物组合物及其制备方法

权利要求书

1.一种药物组合物，包含4-[（4-甲基-1-哌嗪基）甲基]-N-[6-甲基-5-[(4-（3-吡啶基）-2-嘧啶基)氨基]吡啶-3-基]-3-（三氟甲基）-苯甲酰胺、其药学上可接受的盐或它们的组合作为活性成分，以及至少一种药学上可接受的辅料；

所述药学上可接受的辅料选自填充剂、崩解剂、润湿剂和润滑剂中的一种或多种；以未干燥组合物总重量为100%计，包含：

35%~42%活性成分，

11%~18.5%填充剂，

22%~25%崩解剂，

4%~5%润滑剂，和

15%~20%润湿剂；

所述的填充剂选自微晶纤维素、淀粉、预胶化淀粉、无水磷酸氢钙、二水磷酸氢钙或硫酸钙；所述的崩解剂为羧甲淀粉钠和低取代羟丙基纤维素按1:4.5~5.5组成的混合物；

其中，所述药物组合物为片剂。

2.根据权利要求1所述的药物组合物，其特征在于，所述活性成分的粒径范围为20μm≤D(90)≤400μm。

3.根据权利要求1所述的药物组合物，其特征在于，所述活性成分的粒径范围为40μm≤D(90)≤300μm。

4.根据权利要求1所述的药物组合物，其特征在于，所述活性成分的粒径范围为60μm≤D(90)≤200μm。

5.根据权利要求1所述的药物组合物，其特征在于，所述的填充剂选自无水磷酸氢钙、二水磷酸氢钙。

6.根据权利要求1所述的药物组合物，其特征在于，所述的润湿剂为乙醇水溶液。

7.根据权利要求1所述的药物组合物，其特征在于，所述的润湿剂为50%~75%乙醇水溶液。

8.根据权利要求1所述的药物组合物，其特征在于，所述的润湿剂为50%乙醇水溶液。

9.根据权利要求1所述的药物组合物，其特征在于，所述的润滑剂为硬脂富马酸钠、硬脂酸镁、硬脂酸钙或二氧化硅中的一种或几种。

10.根据权利要求1所述的药物组合物，其特征在于，所述的润滑剂为硬脂酸镁、二氧化硅中的一种或几种。

11.根据权利要求1所述的药物组合物，其特征在于，所述药物组合物还可包含包衣材料。

12.根据权利要求1所述的药物组合物，其特征在于，包衣增重至组合物总重量的1% ~6%。

13.根据权利要求1所述的药物组合物，其特征在于，包衣增重至组合物总重量的2% ~4%。

14.根据权利要求11所述的药物组合物，其特征在于，所述包衣材料包含羟丙甲基纤维素、聚乙二醇或两者混合物。

15.根据权利要求1所述的药物组合物，其特征在于，以未干燥组合物总重量为100%计，包含：

39%~42%活性成分，

12%~15%填充剂，

23%~24%崩解剂，

4.5%~5%润滑剂，和

18%~20%润湿剂。

16.根据权利要求1所述的药物组合物，其特征在于，所述药物组合物为薄膜包衣片剂。

17.根据权利要求1所述的药物组合物，其特征在于，单位剂型包含1mg~1000mg活性成分。

18.根据权利要求1所述的药物组合物，其特征在于，单位剂型包含10mg~500mg活性成分。