[发明专利]一种超氧阴离子探针及其制备方法和应用有效

专利信息
申请号: 201710630153.8 申请日: 2017-07-28
公开(公告)号: CN107337681B 公开(公告)日: 2019-05-28
发明(设计)人: 张现忠;黄路梅;李子婧;张德良;李化 申请(专利权)人: 厦门大学
主分类号: C07D493/10 分类号: C07D493/10;A61K51/04;A61K101/02
代理公司: 厦门市首创君合专利事务所有限公司 35204 代理人: 张松亭;姜谧
地址: 361000 *** 国省代码: 福建;35
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摘要:
搜索关键词: 超氧阴离子 探针 三氟甲磺酸基团 制备方法和应用 亲核 超氧阴离子检测 放射性碘标记 探针化合物 探针结构 体内检测 核医学 小分子 可用 体内 响应
【权利要求书】:

1.一种超氧阴离子探针,其特征在于:由放射性碘标记,其结构式如下:

其中I*为123I、124I、125I和131I中的至少一种。

2.一种权利要求1所述的超氧阴离子探针的制备方法,其特征在于:其原料包括前体化合物,该前体化合物的结构式如下:

3.如权利要求2所述的制备方法,其特征在于:包括如下步骤:

(1)将所述前体化合物溶于乙腈中,得到浓度为50~100μg/mL的第一溶液;

(2)在第一溶液中加入等体积的浓度为0.5~1.5mg/mL氯胺T溶液,混合均匀,得到第二溶液;

(3)在第二溶液中加入活度0.1~5mCi的NaI*溶液和稀盐酸,于15~30℃反应10~30min,得到第三溶液,上述第二溶液、NaI*溶液和稀盐酸的体积比为18~22∶0.8~1.2∶8~12;

(4)在第三溶液中加入饱和偏二亚硫酸钠水溶液以淬灭反应,接着进行分离纯化,得到所述超氧阴离子探针,第三溶液与饱和偏二亚硫酸钠水溶液的体积比为3~4∶1~1.5。

4.如权利要求2所述的制备方法,其特征在于:所述前体化合物的制备方法包括如下步骤:

a、在第一有机溶剂中,使4-溴邻苯二甲酸酐和间苯二酚以1∶1.8~2.2的摩尔比于90~130℃反应1.5~3h,生成第一化合物,该第一化合物的结构式如下:

b、在第二有机溶剂中,使第一化合物与三氟甲磺酸酐于-78~30℃以1∶3.8~4.5的摩尔比反应30~60min,生成第二化合物,该第二化合物的结构式如下:

c、在第三有机溶剂中,在反应体系总质量的0.1~0.2%的4-三苯基膦钯的催化下,第二化合物与六正丁基二锡以1∶1.8~2.2的摩尔比于100~130℃反应1.5~2.5h,生成所述前体化合物。

5.如权利要求4所述的制备方法,其特征在于:所述第一有机溶剂为甲磺酸溶液、二氯甲烷或甲苯,所述第二有机溶剂为甲磺酸溶液、二氯甲烷或甲苯,所述第三有机溶剂为甲磺酸溶液、二氯甲烷或甲苯。

6.权利要求1所述的超氧阴离子探针在制备医学影像显像剂中的应用。

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