[发明专利]一种构建N-2-芳基取代-1,2,3-三氮唑的方法

权利要求书

1.一种构建N-2-芳基取代-1,2,3-三氮唑的方法，其特征在于，包括以下步骤：

(1)在反应器中，加入酮肟酯、芳基重氮盐、碱、铜盐催化剂和溶剂，在70～90℃下搅拌反应；

(2)反应结束后冷却至室温，加入水，乙酸乙酯萃取反应液，减压蒸除溶剂得粗产物，再经柱层析提纯得到N-2-芳基取代-1,2,3-三氮唑；反应方程式如下所示：

；

所述铜盐催化剂为氯化亚铜；

所述铜盐催化剂的加入量与酮肟酯的摩尔比为0.1:1；

所述的溶剂为甲苯、苯、二甲苯、1,2-二氯乙烷、四氢呋喃和乙腈中的一种或两种以上的混合；

所述酮肟酯的通式为其中，R¹为苯基、对氟苯基、间氟苯基、邻氟苯基、对氯苯基、间氯苯基、对溴苯基、间溴苯基、对碘苯基、对甲苯基、对甲氧基苯基、对甲硫基苯基、对氰基苯基、对甲砜基苯基、对甲酸甲酯基苯基、对三氟甲基苯基、对硝基苯基、3,4-二氯苯基、3,4-二甲氧基苯基、2-萘基、2-噻吩基、3-吡啶基、2-苯基乙基、联萘基、氢、甲基、乙基、丙基、异丙基、环丙基、环丁基或叔丁基；R²为苯基、对氟苯基、间氟苯基、邻氟苯基、对氯苯基、间氯苯基、对溴苯基、间溴苯基、对碘苯基、对甲苯基、对甲氧基苯基、对甲硫基苯基、对氰基苯基、对甲砜基苯基、对甲酸甲酯基苯基、对三氟甲基苯基、对硝基苯基、3,4-二氯苯基、3,4-二甲氧基苯基、2-萘基、2-噻吩基、3-吡啶基、2-苯基乙基、联萘基、氢、甲基、乙基、丙基、异丙基、环丙基、环丁基或叔丁基；R³为乙酰基、苯甲酰基或特戊酰基；

所述芳基重氮盐的通式为其中，Ar为2-甲基-4-甲氧基苯基、对甲氧基苯基或苯基；X为四氟硼酸根或六氟磷酸根。

2.根据权利要求1所述的一种构建N-2-芳基取代-1,2,3-三氮唑的方法，其特征在于：所述酮肟酯与芳基重氮盐的摩尔比为1：(1～2)。

3.根据权利要求1所述的一种构建N-2-芳基取代-1,2,3-三氮唑的方法，其特征在于：所述碱为碳酸锂、亚硫酸氢钠、碳酸钠、碳酸钾、碳酸铯、氢氧化钠、甲醇钠、乙酸钠、叔丁醇钾和叔丁醇钠中的一种或两种以上；所述碱的加入量与酮肟酯的摩尔比为(1～2):1。

4.根据权利要求1所述的一种构建N-2-芳基取代-1,2,3-三氮唑的方法，其特征在于：反应的时间为12～24小时。

5.根据权利要求1所述的一种构建N-2-芳基取代-1,2,3-三氮唑的方法，其特征在于：所述的柱层析提纯是指以体积比为(5～100):1的石油醚:乙酸乙酯的混合溶剂为洗脱液的柱层析提纯。