[发明专利]一种硼替佐米的杂质及其制备方法

权利要求书

1.式I化合物：

。

2.权利要求1所述的式I化合物，其为至少50%的纯度，或者至少60%的纯度，或者至少70%的纯度，或者至少80%的纯度，或者至少90%的纯度，或者至少95%的纯度，或者至少96%的纯度，或者至少97%的纯度，或者至少98%的纯度，或者至少99%的纯度，其中纯度为HPLC纯度。

3.一种权利要求1或2所述式I化合物的制备方法，包括，在至少一种有机溶剂中，使用第一氧化剂和第二氧化剂与硼替佐米反应，得到式I化合物，

。

4.如权利要求3所述的方法，所述有机溶剂选自N-甲基吡咯烷酮、四氢呋喃、乙酸乙酯、丙酮、N,N-二甲基甲酰胺、乙腈和二甲亚砜，优选选自二氯甲烷和乙酸乙酯。

5.如权利要求3所述的方法，所述第一氧化剂和/或第二氧化剂是酸性介质氧化剂。

6.如权利要求3-5任一项所述的方法，所述第一氧化剂选自过氧化氢、过氧乙酸、重铬酸钠、重铬酸钾、铬酸、三氧化铬、硝酸、高锰酸钾、过硫酸铵、叔丁基过氧化氢和间氯过氧苯甲酸，优选选自过氧化氢、叔丁基过氧化氢和间氯过氧苯甲酸。

7.如权利要求3-5任一项所述的方法，所述第二氧化剂选自过氧化氢、过氧乙酸、重铬酸钠、重铬酸钾、铬酸、三氧化铬、硝酸、高锰酸钾、过硫酸铵、叔丁基过氧化氢和间氯过氧苯甲酸，优选选自重铬酸钾和三氧化铬。

8.如权利要求1或2所述的式I化合物在测定硼替佐米及其杂质中作为参照品的用途。

9.一种测定硼替佐米及其杂质的方法，包括

（1）提供一种硼替佐米样品；

（2）提供一种已知量和/或特性的如权利要求1或2所述的式I化合物，和/或式II化合物和/或式III化合物作参照样品；

（3）用HPLC法分别测定步骤（1）的硼替佐米样品和/或步骤（2）的参照品，确定硼替佐米样品中式I化合物、式II化合物和/或式III化合物存在和/或量和/或硼替佐米的量

。

10.如权利要求9所述的方法，所述的HPLC法包括外标法或内标法。