[发明专利]水溶性IDO抑制剂合铂及其制备方法有效
| 申请号： | 201710650236.3 | 申请日： | 2017-08-02 |
| 公开（公告）号： | CN107383110B | 公开（公告）日： | 2020-11-13 |
| 发明（设计）人： | 姜虎林;邢磊;朱勇 | 申请（专利权）人： | 中国药科大学 |
| 主分类号： | C07F15/00 | 分类号： | C07F15/00;A61K31/555;A61K33/243;A61P35/00 |
| 代理公司： | 南京纵横知识产权代理有限公司 32224 | 代理人： | 刘艳艳;董建林 |
| 地址： | 210009 江*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 水溶性 ido 抑制剂 及其 制备 方法 | ||
【权利要求书】：
1.一种水溶性IDO抑制剂合铂，其特征在于，所述水溶性IDO抑制剂合铂选自：
2.权利要求1所述的水溶性IDO抑制剂合铂的制备方法，其特征在于：所述水溶性IDO抑制剂合铂为IDO抑制剂与铂类抗肿瘤药物配位反应形成的亲水性化合物；所述的水溶性IDO抑制剂合铂进入肿瘤细胞后，经水解释放出IDO抑制剂与铂类抗肿瘤药物；所述水溶性IDO抑制剂合铂的制备方法包括：将铂类抗肿瘤药物、IDO抑制剂NLG919、硝酸银分散于有机溶剂或水中，避光，氩气保护，于30-75℃反应，离心去除AgCl沉淀，收集浓缩上清液，过柱纯化即得水溶性IDO抑制剂合铂。
3.根据权利要求2所述的水溶性IDO抑制剂合铂的制备方法，其特征在于：配位反应中铂类抗肿瘤药物、IDO抑制剂的摩尔比为1：(0.9～1.5)。
4.根据权利要求2所述的水溶性IDO抑制剂合铂的制备方法，其特征在于：所述的有机溶剂为N，N’-二甲基甲酰胺、二甲基亚砜中的一种或几种。
5.根据权利要求2所述的水溶性IDO抑制剂合铂的制备方法，其特征在于：所述过柱纯化包括：以氯仿:甲醇:丙酮:冰醋酸＝10:0.5:4:0.1进行柱层析。
6.权利要求1所述的水溶性IDO抑制剂合铂在制备治疗抗肿瘤或耐药肿瘤的药物中的应用。
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