[发明专利]一种喹唑啉酮与α,β-不饱和酮轭合衍生物及其制备方法和应用有效

专利信息
申请号: 201710658952.6 申请日: 2017-08-03
公开(公告)号: CN107522700B 公开(公告)日: 2020-03-20
发明(设计)人: 黄志纾;谭嘉恒;王玉青;王晨曦 申请(专利权)人: 中山大学
主分类号: C07D487/04 分类号: C07D487/04;A61K31/519;A61K31/5377;A61P35/00
代理公司: 广州粤高专利商标代理有限公司 44102 代理人: 陈卫
地址: 510275 广东*** 国省代码: 广东;44
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摘要:
搜索关键词: 一种 喹唑啉酮 不饱和 酮轭合 衍生物 及其 制备 方法 应用
【权利要求书】:

1.一种喹唑啉酮与α,β-不饱和酮轭合衍生物,其特征在于,所述喹唑啉酮与α,β-不饱和酮轭合衍生物的结构式如式(I)所示:

其中,R1为NH(CH2)nR3

R3为N,N-二乙基甲胺基或吗啉基;n为1~5中任意一个整数;

R2为取代苯基或1,3-苯并二噁茂,取代苯基中取代基为氟、吗啉基、叔丁基或甲氧基。

2.一种权利要求1中所述的喹唑啉酮与α,β-不饱和酮轭合衍生物的制备方法,其特征在于,包括如下步骤:

S1.2-氨基-4,5-二氟苯甲酸与2-吡咯烷酮反应得到化合物

S2.化合物与胺类化合物反应得到中间体

S3.化合物与酮类化合物反应得到中间体

S4.将S2中所得化合物与S3中所得化合物反应,得到所述喹唑啉酮与α,β-不饱和酮轭合衍生物。

3.权利要求1所述的喹唑啉酮与α,β-不饱和酮轭合衍生物在制备抗癌药物中的应用。

4.根据权利要求3所述的应用,其特征在于,所述喹唑啉酮与α,β-不饱和酮轭合衍生物是作为原癌基因c-MYC转录调控阻断剂应用于抗癌药物的制备。

5.根据权利要求3所述的应用,其特征在于,所述抗癌为抗卵巢癌、宫颈癌、乳腺癌、肺腺癌、结肠癌、肝癌、白血病、小细胞肺癌、皮肤癌、上皮细胞癌、前列腺癌、非小细胞肺癌、鼻咽癌、恶性胶质瘤、淋巴瘤或黑色素瘤中的一种或多种。

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