[发明专利]一种喹唑啉酮与α,β-不饱和酮轭合衍生物及其制备方法和应用有效
申请号: | 201710658952.6 | 申请日: | 2017-08-03 |
公开(公告)号: | CN107522700B | 公开(公告)日: | 2020-03-20 |
发明(设计)人: | 黄志纾;谭嘉恒;王玉青;王晨曦 | 申请(专利权)人: | 中山大学 |
主分类号: | C07D487/04 | 分类号: | C07D487/04;A61K31/519;A61K31/5377;A61P35/00 |
代理公司: | 广州粤高专利商标代理有限公司 44102 | 代理人: | 陈卫 |
地址: | 510275 广东*** | 国省代码: | 广东;44 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 喹唑啉酮 不饱和 酮轭合 衍生物 及其 制备 方法 应用 | ||
1.一种喹唑啉酮与α,β-不饱和酮轭合衍生物,其特征在于,所述喹唑啉酮与α,β-不饱和酮轭合衍生物的结构式如式(I)所示:
其中,R1为NH(CH2)nR3,
R3为N,N-二乙基甲胺基或吗啉基;n为1~5中任意一个整数;
R2为取代苯基或1,3-苯并二噁茂,取代苯基中取代基为氟、吗啉基、叔丁基或甲氧基。
2.一种权利要求1中所述的喹唑啉酮与α,β-不饱和酮轭合衍生物的制备方法,其特征在于,包括如下步骤:
S1.2-氨基-4,5-二氟苯甲酸与2-吡咯烷酮反应得到化合物
S2.化合物与胺类化合物反应得到中间体
S3.化合物与酮类化合物反应得到中间体
S4.将S2中所得化合物与S3中所得化合物反应,得到所述喹唑啉酮与α,β-不饱和酮轭合衍生物。
3.权利要求1所述的喹唑啉酮与α,β-不饱和酮轭合衍生物在制备抗癌药物中的应用。
4.根据权利要求3所述的应用,其特征在于,所述喹唑啉酮与α,β-不饱和酮轭合衍生物是作为原癌基因c-MYC转录调控阻断剂应用于抗癌药物的制备。
5.根据权利要求3所述的应用,其特征在于,所述抗癌为抗卵巢癌、宫颈癌、乳腺癌、肺腺癌、结肠癌、肝癌、白血病、小细胞肺癌、皮肤癌、上皮细胞癌、前列腺癌、非小细胞肺癌、鼻咽癌、恶性胶质瘤、淋巴瘤或黑色素瘤中的一种或多种。
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