[发明专利]一种钠-葡萄糖协同转运蛋白2抑制剂的制备方法

权利要求书

1.一种式II化合物或其药学上可接受的盐的制备方法，

包括：在钯碳/酸或1，2-二氯苯催化体系下，将式III化合物“一锅法”转化为式II化合物的反应步骤；

其中，环A为苯基，所述的苯基进一步被1-4个卤素和-OR₄所取代；R₁为卤素、C_1-6烷基；R₂和R₃各自独立地选自氢原子或氘原子；R₄为C_1-6烷基，所述的C_1-6烷基可以进一步被1-3个选自氘原子、卤素、C_1-6烷氧基或C_3-10环烷氧基的取代基所取代；Y选自1至6个碳原子的低级烷基，X为苄基；所述的催化体系中酸选自甲酸、乙酸、硫酸、盐酸。

2.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于所述反应所用溶剂为甲醇、乙醇、正丙醇、异丙醇、正丁醇、四氢呋喃、乙腈中的至少一种。

3.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于所述反应所用溶剂为甲醇、四氢呋喃中至少一种。

4.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于所述式III化合物是由式IV化合物在碱性介质下与甲醛水溶液或多聚甲醛反应所获得，反应所用溶剂为1，4-二氧六环、甲醇、乙醇、四氢呋喃中的至少一种，

5.根据权利要求4所述的制备方法，其特征在于所述反应所用溶剂为1，4-二氧六环。

6.根据权利要求4所述的制备方法，其特征在于所述式III化合物是由式IV化合物在碱性介质下与多聚甲醛反应所获得。

7.根据权利要求4所述的制备方法，其特征在于所述的碱性介质选自NaOEt、NaOH、KOH、K₂CO₃或K₃PO₄中的至少一种。

8.根据权利要求4所述的制备方法，其特征在于所述的碱性介质为KOH。

9.一种如权利要求1-8所述的式II化合物的制备方法，其特征在于所述式II为式I所示化合物，式III为式V所示化合物，

R₁为卤素，R₅为氢或卤素；Y选自1至6个碳原子的低级烷基，X为苄基。

10.根据权利要求9所述的制备方法，其特征在于R₁为氯。

11.根据权利要求9所述的制备方法，其特征在于R₅为氢或氟。