[发明专利]去氧孕烯中间体及其制备方法在审
| 申请号： | 201710665638.0 | 申请日： | 2017-08-04 |
| 公开（公告）号： | CN109384824A | 公开（公告）日： | 2019-02-26 |
| 发明（设计）人： | 梁佶轩;唐四华;杨龙;宋晓亮;张冲;李振龙;邓强;孙玉霞;耿聪聪 | 申请（专利权）人： | 华润紫竹药业有限公司 |
| 主分类号： | C07J1/00 | 分类号： | C07J1/00 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 100024 *** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 去氧孕烯 环氧化 水解 制备 甾体化合物 化学试剂 环境友好 目标产物 起始原料 甲氧基 产率 雌甾 乙基 | ||
1.一种甾体化合物，其结构如下式所示：
其中，R为：
A、-CH3，或
B、-Cl。
2.根据权利要求1所述的甾体化合物，其特征为R为-CH3
3.根据权利要求1所述的甾体化合物，其特征为R为-Cl。
4.权利要求1所述的甾体化合物的制备方法，制备反应路线如下：
(1)化合物I的羟基保护反应，得到化合物II；
(2)化合物II的环氧化、水解、环氧化和再水解，得到化合物VI；
其中，R为：
A、-CH3，或
B、-Cl。
5.根据权利要求4所述的制备方法，其特征在于：从I到II的羟基保护反应中所用的溶剂为二氯甲烷、四氢呋喃、乙酸乙酯、丙酮、甲苯、氯仿、甲醇、乙醇、异丙醇、甲基叔丁基醚。反应温度为0℃-70℃。
6.根据权利要求4所述的制备方法，其特征在于：由化合物II到化合物III的反应为8，9-位环氧化反应，所用的氧化剂为过氧化氢、过氧乙酸、三氟过氧乙酸、间氯过氧苯甲酸。
7.根据权利要求4所述的制备方法，其特征在于：由化合物III到化合物IV的反应为水解反应。
8.根据权利要求4所述的制备方法，其特征在于：由化合物IV到化合物V的反应为9，11-位环氧化反应。
9.根据权利要求4所述的制备方法，其特征在于：从V到VI的反应为水解反应，所用的酸包括硫酸、高氯酸、盐酸、磷酸、硝酸、醋酸、三氯化铝、氯化锌、氯化锂、三氟甲磺酸锌、三氟甲磺酸铜，所用酸的浓度为1N-12N。
10.根据权利要求4所述的制备方法，其特征在于：由化合物II可直接制备化合物V。
11.根据权利要求1所述的甾体化合物VI在制备去氧孕烯中间体时的应用，其特征在于以化合物VI为起始原料，通过缩酮、锂氨还原、水解生成去氧孕烯中间体VI，反应路线如下所示：
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