[发明专利]一种寡聚乙二醇修饰的多西他赛衍生物的注射剂有效
申请号: | 201710680273.9 | 申请日: | 2017-08-10 |
公开(公告)号: | CN109381427B | 公开(公告)日: | 2021-04-13 |
发明(设计)人: | 张跃华;赵梦尧 | 申请(专利权)人: | 南京友怡医药科技有限公司 |
主分类号: | A61K9/127 | 分类号: | A61K9/127;A61K9/107;A61K31/337;A61P35/00 |
代理公司: | 南京知识律师事务所 32207 | 代理人: | 韩朝晖 |
地址: | 210009 江苏省南京市鼓*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 聚乙二醇 修饰 衍生物 注射 | ||
1.一种寡聚乙二醇修饰的多西他赛衍生物的注射剂,其特征在于,包含具有式I结构的寡聚乙二醇修饰的多西他赛衍生物,所述的寡聚乙二醇修饰的多西他赛衍生物溶于亲脂性介质中,通过表面活性剂的作用以纳米颗粒分散在水相中;或直接通过表面活性剂的作用以纳米颗粒分散在水相中;
其中,R为C1~C5的烷基;聚合度n=1-10。
2.根据权利要求1所述的多西他赛衍生物的注射剂,其特征在于,所述的寡聚乙二醇修饰的多西他赛衍生物中聚合度为n=5-8。
3.根据权利要求1或2所述的多西他赛衍生物的注射剂,其特征在于,所述的注射剂为脂质体剂、乳剂或胶束剂。
4.根据权利要求3所述的多西他赛衍生物的注射剂,其特征在于,所述的脂质体剂包含:
1)具有式I结构的寡聚乙二醇修饰的多西他赛衍生物;
2)磷脂;
3)胆固醇或维生素E及其衍生物;
4)水相。
5.根据权利要求3所述的多西他赛衍生物的注射剂,其特征在于,所述的乳剂包含:
1)油相,包括:
a)式I结构的寡聚乙二醇修饰的多西他赛衍生物;
b)生物相容的亲脂性介质;
2)表面活性剂和助溶剂;
3)水相。
6.根据权利要求3所述的多西他赛衍生物的注射剂,其特征在于,所述的胶束剂包含:
1)式I结构的寡聚乙二醇修饰的多西他赛衍生物;
2)表面活性剂;
3)助溶剂;
4)水相。
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