[发明专利]SIRT6小分子激动剂及其应用有效
| 申请号： | 201710681498.6 | 申请日： | 2017-08-10 |
| 公开（公告）号： | CN109384694B | 公开（公告）日： | 2022-04-05 |
| 发明（设计）人： | 张健;黄志敏;陈颖毅 | 申请（专利权）人： | 上海爱乐维生物科技有限公司 |
| 主分类号： | C07C311/44 | 分类号： | C07C311/44;C07C317/14;A61K31/63;A61P35/00;A61P3/10 |
| 代理公司： | 北京永新同创知识产权代理有限公司 11376 | 代理人： | 栾星明;程大军 |
| 地址： | 201801 上海市*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | sirt6 分子 激动剂 及其 应用 | ||
1.一种SIRT6小分子激动剂，其特征在于，所述激动剂为式(1)所示的三环双磺酰胺衍生物或其药理学上可接受的盐
式(1)中，
R1为甲基；
R2为氢；
R3为氢或卤素；
R4为氢或卤素；
R5为氢或卤素；
R6为氢；
R7为卤素；
R8为氢；
R9为卤素；
R10为氢；
R11表示氢、氯、羧基或酸酯基；
所述卤素指氟、氯、溴或碘。
2.根据权利要求1所述的一种SIRT6小分子激动剂或其药理学上可接受的盐，其特征在于，R3为氟。
3.根据权利要求1所述的一种SIRT6小分子激动剂或其药理学上可接受的盐，其特征在于，R4为溴。
4.根据权利要求1所述的一种SIRT6小分子激动剂或其药理学上可接受的盐，其特征在于，R5为溴。
5.根据权利要求1所述的一种SIRT6小分子激动剂或其药理学上可接受的盐，其特征在于，
R7为氯。
6.根据权利要求1所述的一种SIRT6小分子激动剂或其药理学上可接受的盐，其特征在于，
R9为氯。
7.根据权利要求1所述的一种SIRT6小分子激动剂或其药理学上可接受的盐，其特征在于，
R11为羧基或酸酯基。
8.根据权利要求1所述的一种SIRT6小分子激动剂或其药理学上可接受的盐，其特征在于，所述SIRT6小分子激动剂选自：
3,5-二氯-氮-(4-(氮-(2-甲基-4-氟-6-溴苯基)氨磺酰基)苯基)苯磺酰胺、
3,5-二氯-氮-(4-(氮-(2-甲基-5-溴苯基)氨磺酰基)苯基)苯磺酰胺、
3,5-二氯-氮-(4-(氮-(2-甲基-4-氟苯基)氨磺酰基)苯基)苯磺酰胺、
3,5-二氯-氮-(4-(氮-(2-甲基-4-氟-5溴苯基)氨磺酰基)苯基)苯磺酰胺、
N-(2-甲基-4-氟-5溴苯基)-2-氯-4-((3,5-二氯苯基)氨磺酰基)苯磺酰胺、
2- 甲基-(N-(2-甲基-4-氟-5溴苯基)氨磺酰基)-5-(3,5-二氯苯基磺酰氨基)苯甲酸和
2-(氮-(2-甲基-4-氟-5溴苯基)氨磺酰基)-5-(3,5-二氯苯基磺酰氨基)苯甲酸。
9.一种SIRT6小分子激动剂或其药理学上可接受的盐，其特征在于，所述SIRT6小分子激动剂为：
氮-(2-甲基-4-氟-5溴苯基)-4-(3,5-二氯苯基磺酰氨基)-2-(羟甲基)苯磺酰胺。
10.权利要求1-9中任一项所述SIRT6小分子激动剂在制备治疗与上调SIRT6小分子表达量相关疾病药物中的应用。
11.根据权利要求10所述的应用，其特征在于，所述与上调SIRT6小分子表达量相关疾病包括肿瘤和糖尿病。
12.权利要求1-9中任一项所述SIRT6小分子激动剂在制备治疗肝癌药物中的应用。
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