[发明专利]一种安塞曲匹中间体的制备方法有效
| 申请号： | 201710685373.0 | 申请日： | 2017-08-11 |
| 公开（公告）号： | CN109384807B | 公开（公告）日： | 2021-08-03 |
| 发明（设计）人： | 张贵民;臧超;许建国 | 申请（专利权）人： | 鲁南制药集团股份有限公司 |
| 主分类号： | C07F5/02 | 分类号： | C07F5/02 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 276005 *** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 安塞 中间体 制备 方法 | ||
【权利要求书】：
1.一种安塞曲匹中间体（4-氟-5-异丙基-2-甲氧基苯基）硼酸，式Ⅱ所示化合物的制备方法，其特征在于包括下列步骤：于溶剂中，以4-氟-1-溴-2-甲氧基-5-异丙基苯，式Ⅲ所示化合物为底物在催化剂催化作用下与三异丙基硼酸酯反应；
所述的催化剂为二异丙基镁氯化锂i-Pr2Mg·LiCl，2，2，，6，6，-四甲基哌啶氯化镁氯化锂TMPMgCl·LiCl或2，4，6-三甲基苯基溴化镁氯化锂MesMgBr·LiCl；反应温度为0~10℃；式Ⅲ所示化合物与催化剂的摩尔比为1:1.2~1.8；反应时间为1~4h；溶剂选自乙酸乙酯，甲苯，丙酮，四氢呋喃，甲基叔丁醚和二氯甲烷的一种。
2.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于所述的溶剂为甲苯或丙酮。
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