[发明专利]一种醋酸奥曲肽微球的制备方法

权利要求书

1.一种醋酸奥曲肽微球的制备方法，其特征在于，所述制备方法包括如下步骤：

1)制备包含有醋酸奥曲肽的复乳；

2)微球固化：向步骤1)所得的复乳中加入注射用水，搅拌，挥去有机溶剂，冻干，制得初级微球；

3)制备水凝胶溶液：将溶胶聚合物和冻干保护剂加到水中搅拌均匀，制得水凝胶溶液，其中，所述溶胶聚合物包括重量份数为1-5份泊洛沙姆和3-7壳聚糖的混合物；

4)制备微球/水凝胶溶液：将步骤3)所得的水凝胶溶液加入到步骤2)所得的初级微球中，搅拌均匀，得微球/水凝胶溶液；

5)冷冻干燥：将微球/水凝胶溶液放置于冷冻干燥机中预冻4h，然后梯度升温至30℃继续干燥，制得醋酸奥曲肽微球。

2.如权利要求1所述的醋酸奥曲肽微球的制备方法，其特征在于，所述溶胶聚合物还包括重量份数为2-10份的十二烷基二甲基甜菜碱。

3.如权利要求1或2所述的醋酸奥曲肽微球的制备方法，其特征在于，步骤1)所述包含有醋酸奥曲肽的复乳的制备方法包括如下步骤：

1a：内水相的制备：将醋酸奥曲肽溶解于注射用水中，制得内水相，其中醋酸奥曲肽的浓度为100mg/ml；

1b：有机相的制备：将PLGA溶解于有机溶剂中，制得有机相，所述PLGA与所述醋酸奥曲肽的重量份数比为：1:5-20；

1c：W/O型初乳的制备：取体积份数比为1:15的内水相和有机溶剂相于EP管中，加入到超声波细胞粉碎仪中超声3min，制得初乳；

1d：W/O/W复乳的制备：将制备好的初乳溶液迅速倒入5％的PVA水溶液中，搅拌，高速剪切，制得复乳。

4.如权利要求3所述的醋酸奥曲肽微球的制备方法，其特征在于，所述PLGA与所述醋酸奥曲肽的重量份数比为：1:15。

5.如权利要求3所述的醋酸奥曲肽微球的制备方法，其特征在于，所述PLGA中LA与GA的质量比为20-60:50，所述PLGA的分子量为60000-90000。

6.如权利要求3所述的醋酸奥曲肽微球的制备方法，其特征在于，所述1b步骤中，有机相中还加入了重量份数比为2:1的甘露醇与冰乙酸的混合物，所述混合物在有机相中体积浓度为0.05％-0.1％。

7.如权利要求3所述的醋酸奥曲肽微球的制备方法，其特征在于，步骤1a所述内水相的PH值为4.1-7.7。

8.一种醋酸奥曲肽微球，其特征在于，所述醋酸奥曲肽微球通过如权利要求1所述的制备方法制备而成。

9.一种药物递药系统，所述药物递药系统包含权利要求8所述的微球作为活性成分。