[发明专利]靛红唑类化合物及其制备方法和应用

权利要求书

1.靛红唑类化合物及其可药用盐，其特征在于：结构如通式I-VI所示：

式中，

R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、R⁶为氢、烷基、苯基、取代苯基、硝基；

X、Y、Z为碳和氮杂原子中的一种。

2.根据权利要求1所述的靛红唑类化合物及其可药用盐，其特征在于：

X为碳或氮杂原子；Y为碳或氮杂原子；Z为碳或氮杂原子；R¹为氢、甲基、正丙基；R²为氢、硝基；R³为氢、硝基；R⁴为氢、甲基；R⁵为氢、甲基；R⁶为氢、苯基、4-甲基苯基、4-氯苯基、4-羟基苯基。

3.根据权利要求2所述的靛红唑类化合物及其可药用盐，其特征在于，为下述化合物中的任一种：

4.根据权利要求3所述的靛红唑类化合物及其可药用盐，其特征在于：所述靛红唑类化合物为I-1、I-2、I-3、I-4、II-1、II-2、II-3、III-1、III-2、IV-1、IV-2、IV-3、IV-4、IV-5、V-1、V-2、V-3、V-4、V-5、VI-1。

5.根据权利要求1至4任一项所述的靛红唑类化合物及其可药用盐的制备方法，其特征在于：

a.通式VII所示化合物的制备：以靛红为起始原料在N,N-二甲基甲酰胺中，氢化钠做碱，与1,2-二溴乙烷发生取代反应即得靛红衍生物VII；

b.通式I-III所示靛红唑类化合物的可药用盐的制备：将不同类型的唑类化合物溶于有机溶剂中，在碱的作用下，与通式VII所示靛红衍生物发生取代反应即制得靛红咪唑类化合物的可药用盐；

c.通式IV所示靛红唑类化合物的可药用盐的制备：将通式III-1所示化合物溶于有机溶剂中，加入不同取代的羰基化合物，在碱的作用下发生缩合反应即制得通式IV所示靛红三唑类化合物的可药用盐；

d.通式V所示靛红唑类化合物的可药用盐的制备：将通式IV所示化合物在酸存在回流下经历脱水作用即制得通式V所示靛红唑类化合物的可药用盐；

e.通式VI所示靛红唑类化合物的可药用盐的制备：将通式III-1所示化合物溶于有机溶剂中，其在还原剂的作用下发生还原反应，反应无气泡冒出时，反应完全即制得通式VI所示靛红唑类化合物的可药用盐。

6.根据权利要求5所述的靛红唑类化合物及其可药用盐的制备方法，其特征在于：

步骤a中，所述取代反应的温度为60℃；反应时长为12h；所述靛红与氢化钠的物质的量之比为1:1.5；

步骤b中，所用有机溶剂为乙腈；所用碱为碳酸钾；不同唑类化合物：通式VII所述化合物：碳酸钾的物质的量之比为2:1:1.1；

步骤c中，所述羰基衍生化反应的溶剂为甲醇；所用碱为二乙胺；反应温度为18～25℃；通式III-1所述化合物:羰基化合物：二乙胺的物质的量之比为1:1:1；

步骤d中，脱水反应使用的酸为冰醋酸和盐酸的混合酸；盐酸与冰醋酸的体积比为1:3；反应在回流下进行；反应完后需用碳酸氢钠中和；

步骤e中，所用还原剂为硼氢化钠；反应溶剂为二氯甲烷与乙醇的混合溶剂；原料在0℃下加入，在0℃下反应。

7.权利要求1至4任一项所述的靛红唑类化合物及其可药用盐在制备抗细菌和/或抗真菌药物中的应用。

8.根据权利要求7所述的应用，其特征在于，所述细菌为耐甲氧西林金黄色葡萄球菌、金黄色葡萄球菌、粪肠球菌、克雷白氏肺炎杆菌、大肠杆菌、铜绿假单胞菌、鲍曼不动杆菌中的任一种或多种；所述真菌为白色念珠菌、热带假丝酵母菌、烟曲霉菌、近平滑假丝酵母菌中的任一种或多种。

9.权利要求1至4任一项所述的靛红唑类化合物及其可药用盐在制备DNA嵌入剂中的应用，其特征在于，所述DNA为小牛胸腺DNA。