[发明专利]一类具有降解酪氨酸蛋白激酶JAK3活性的化合物有效
申请号: | 201710783074.0 | 申请日: | 2017-09-03 |
公开(公告)号: | CN109422751B | 公开(公告)日: | 2022-04-22 |
发明(设计)人: | 舒永志 | 申请(专利权)人: | 上海美志医药科技有限公司 |
主分类号: | C07D487/04 | 分类号: | C07D487/04;A61K31/519;A61P35/00;A61P37/06;A61P17/00;A61P19/02;A61P29/00;A61P17/06;A61P11/06;A61P3/10;A61P1/00;A61P25/28;A61P35/02;A61P17/1 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一类 具有 降解 酪氨酸 蛋白激酶 jak3 活性 化合物 | ||
1.一种药物组合物,其特征在于,所述的药物组合物含有如下式I所示的化合物或其药学上可接受的盐以及药学上可接受的载体:
其中:
表示单键;
表示单键;
A缺失或选自C(=O)X1;其中X1缺失或为(CR12R13)eO,其中R12、R13各自独立的为H,e为0至3之间的整数;
W缺失或选自O、NH、或X2C(=O)X3;其中X2缺失、X3为NH;
Y为(CR22R23)h;其中h为0至9之间的整数;其中R22、R23各自独立的为H;
Z为(CR24R25)i;其中i为0至9之间的整数;其中R24、R25各自独立的为H;
B为O;
X为C(=O);
R1为H、R6为C1-4烷基、R10为H、R2为H、R5为C1-4烷基、R3为H、R7为H、R8为H、R9为H、R4为H;
a为5;b为3;c为0至9之间的整数;d为1。
2.如权利要求1所述的药物组合物,其特征在于:
所述式I中,A缺失;W为X2C(=O)X3,其中,X3为NH、并且X2缺失;Y为(CR22R23)h,其中R22、R23各自独立的为H,h为1至6之间的整数;Z为(CR24R25)i,其中R24、R25各自独立的为H,i为1至6之间的整数;c为0;或者
所述式I中,A缺失;W缺失或为O;Y为(CR22R23)h,其中R22、R23各自独立的为H,h为0至3之间的整数;B为O;Z为(CR24R25)i,其中R24、R25各自独立的为H,i为0至3之间的整数;c为1至6之间的整数;或者
所述式I中,A为C(=O)X1,其中X1为(CR12R13)eO,其中e为0至2之间的整数,R12、R13各自独立的为氢;W为NH;Y为(CR22R23)h,其中R22、R23各自独立的为H,h为0至3之间的整数;Z为(CR24R25)i,其中R24、R25各自独立的为H,i为0至3之间的整数;B为O;c为1至4之间的整数;或者
所述式I中,A缺失;W为NH;Y为(CR22R23)h,其中R22、R23各自独立的为H,h为0至3之间的整数;Z为(CR24R25)i,其中R24、R25各自独立的为H,i为0至4之间的整数;B为O;c为1至6之间的整数;或者
所述式I中,A缺失;W缺失;Y为(CR22R23)h,其中R22、R23各自独立的为H,h为0至3之间的整数;Z为(CR24R25)i,其中R24、R25各自独立的为H,i为0至3之间的整数;B为O;c为1至10之间的整数。
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