[发明专利]α-尿嘧啶核苷的制备方法有效
| 申请号： | 201710795503.6 | 申请日： | 2017-09-06 |
| 公开（公告）号： | CN108424431B | 公开（公告）日： | 2021-04-20 |
| 发明（设计）人： | 孙波 | 申请（专利权）人： | 上海兆维科技发展有限公司 |
| 主分类号： | C07H19/06 | 分类号： | C07H19/06;C07H19/067;C07H1/00 |
| 代理公司： | 上海专利商标事务所有限公司 31100 | 代理人： | 张睿 |
| 地址： | 200233 上海市徐汇*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 尿嘧啶核苷 制备 方法 | ||
1.一种结构如式C所示的化合物的制备方法，其特征在于，所述方法包括步骤：使硅烷化保护的尿嘧啶与结构如式B所示的双酯化核糖进行缩合反应，得到结构如式C所示的化合物；
其中，R为强吸电子基团；
结构如式B所示的化合物选自
结构如式C所示的化合物选自
2.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述硅烷化保护的尿嘧啶是将碱基悬浮于混合溶剂中后加入硅烷化试剂升温至50±2℃而得；所述的混合溶剂是乙腈与二氯乙烷的混合液。
3.如权利要求2所述的制备方法，其特征在于，所述硅烷化试剂为N,O-双(三甲基硅烷基)乙酰胺或1,1,1,3,3,3-六甲基二硅烷；所述碱基和硅烷化试剂的摩尔比为1∶2.0-3.0。
4.如权利要求3所述的制备方法，其特征在于，所述碱基和硅烷化试剂的摩尔比为1∶2.4-2.8。
5.如权利要求3所述的制备方法，其特征在于，所述碱基和硅烷化试剂的摩尔比为1∶2.5。
6.如权利要求2所述的制备方法，其特征在于，所述乙腈与二氯乙烷的体积比为1:3-5。
7.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述缩合反应以磺酸为催化剂。
8.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述缩合反应温度为80-85℃。
9.一种结构如式A所示的化合物的制备方法，其特征在于，所述方法包括步骤：将如权利要求1-8任一项所述的方法制备得到的结构如式C所示的化合物进行碱解后，进行酸处理得到结构如式A所示的化合物；
10.如权利要求9所述的制备方法，其特征在于，所述的碱解是将结构如式C所示的化合物与浓氨水溶液反应，得到结构如式D所示的化合物；
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