[发明专利]一种2-羟基-3-氮杂环色酮类化合物及其合成方法和在抗真菌药物中的应用有效
申请号: | 201710798277.7 | 申请日: | 2017-09-06 |
公开(公告)号: | CN107556296B | 公开(公告)日: | 2020-10-02 |
发明(设计)人: | 肖涛;陈国策;肖子煜 | 申请(专利权)人: | 南京工业大学 |
主分类号: | C07D405/04 | 分类号: | C07D405/04;A01P3/00;A61P31/10 |
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地址: | 211800 江*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 羟基 氮杂环色 酮类 化合物 及其 合成 方法 真菌 药物 中的 应用 | ||
1.一种如式I的2-羟基-3-氮杂环色酮类化合物,其化学结构如下:
R6选自氢、氟、氯、溴、碘、C1-C6的烃氧基。
2.一种权利要求1的式I化合物的合成方法,其特征是将化合物III、碱、18-冠醚-6溶于有机溶剂中,和二氧化碳反应,关环后生成化合物IV,化合物IV经酸化得到式I所示的2-羟基-3-氮杂环色酮类化合物;
所述化合物III的结构式如下:
所述化合物IV的结构式如下:
其中,X表示F、Cl或Br;
R6选自氢、氟、氯、溴、碘、C1-C6的烃氧基。
3.根据权利要求2所述的合成方法,其特征是所述有机溶剂选自N,N-二甲基甲酰胺、N,N-二甲基乙酰胺、二甲亚砜、二氧六环、乙腈、四氢呋喃中的至少一种;所述碱选自碱金属碳酸盐、碱金属氢氧化物、碱金属醋酸盐或三乙胺、二乙基异丙胺、N-甲基哌啶、N-乙基哌啶、N-甲基吗啉、N-乙基吗啉、吡啶、4-甲基吡啶中的至少一种。
4.一种权利要求1所述2-羟基-3-氮杂环色酮类化合物在制备抗真菌剂中的应用。
5.根据权利要求4所述的应用,其特征是所述抗真菌剂中除含有活性成分2-羟基-3-氮杂环色酮类化合物外,还含有药物上可接受的载体、助剂和/或稀释剂。
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