[发明专利]糖基萘酰亚胺类化合物的制备方法与应用

权利要求书

1.一种糖基萘酰亚胺衍生物或其药学上可接受的盐，其特征在于：所述糖基萘酰亚胺衍生物CAUS的结构式如式（I）、式（II）、式（III）所示：

式中，a 为 1、2；b 为 0、2、3、4； c 为 1、2、3、4、5、6； d 为 2、3、4、5、6。

2.如权利要求1中所述式（I）所示化合物的制备方法，其特征在于：包括如下步骤：

1）将式（IV）所示化合物与反应得到式（V）所示化合物；式（IV）所示化合物与摩尔比为1:1.5~2.5；

2）将式（V）所示化合物与反应得到式（VI）所示化合物；式（V）所示化合物与摩尔比为1：1~2；

3）将式（VI）所示化合物与式（VII）所示化合物反应得到式（VIII）所示化合物；式（VI）所示化合物与式（VII）所示化合物摩尔比为1:1~2；

4）将式（VIII）所示化合物在甲醇氨溶液中反应得到式（I）所示化合物；

其中，a，b的定义如权利要求1中所述。

3.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于：制备所述式（I）所示化合物的方法中：

步骤1）中，采用的试剂为无水乙醇，所述反应的时间为16~24 h；步骤2）中，采用的试剂为二氯甲烷、三乙胺、氯乙酰氯中的至少一种；所述反应的温度为室温，时间为4~6h；步骤3）中，采用的试剂为碳酸钾、丙酮、二氯甲烷中的至少一种；所述反应的温度为室温，时间为16~24h；步骤4）中，所述反应的温度为室温，时间为35~45 h；各个步骤中，还包括萃取、干燥、旋转蒸发、重结晶和柱层析的步骤。

4.如权利要求1中所述式（II）所示化合物的制备方法，其特征在于：包括如下步骤：

1）将式（IV）与试剂炔丙胺反应得到式（IX）所示化合物，式（IV）与试剂炔丙胺摩尔比为1:1.5~2.5；

2）将式（VII）所示化合物与反应得到式（X）所示化合物；式（VII）所示化合物与摩尔比为1:6~10；

3）将式（X）所示化合物与叠氮钠反应得到式（XI）所示化合物；式（X）所示化合物与叠氮钠摩尔比为1:3~5；

4）将式（XI）所示化合物与式（IX）所示化合物反应得到式（XII）所示化合物；式（XI）所示化合物与式（IX）所示化合物摩尔比为1:1~2；

5）将式（XII）所示化合物在甲醇氨溶液中反应得到式（II）所示化合物；

其中，c 的定义如权利要求1中所述；R=Cl、Br。

5.根据权利要求4所述的制备方法，其特征在于：制备所述式（II）所示化合物的方法中：

步骤2）中，采用的试剂为，此外还包括碳酸钾和丙酮中的至少一种，反应温度为室温，时间为16~24 h；步骤3）中，采用的试剂为叠氮钠、丙酮和二氯甲烷；所述反应的时间为20~30h；步骤4）中，采用的试剂为THF、抗坏血酸钠和硫酸铜中的至少一种，所述反应的温度为室温，时间为16~24h；步骤5）中，所述反应的温度为室温，时间为35~45h；各个步骤中，还包括萃取、干燥、旋转蒸发、重结晶和柱层析的步骤。

6.如权利要求1中所述式（III）所示化合物的制备方法，其特征在于：包括如下步骤：

1）将氯乙酰氯与炔丙胺反应后，再与式（VII）所示化合物反应得到式（XIV）所示化合物；氯乙酰氯与炔丙胺摩尔比为1:1~2，其产物与式（VII）所示化合物摩尔比为1:1~2；

2）将式（XIV）所示化合物与式（XIII）所示化合物反应得到式（XV）所示化合物；式（XIV）所示化合物与式（XIII）所示化合物摩尔比为1:1~2；

3）将式（XV）所示化合物在甲醇氨溶液中反应得到式（III）所示化合物；

其中，d 的定义如权利要求1中所述。