[发明专利]雷替曲塞有关物质G及其制备和应用

权利要求书

1.雷替曲塞有关物质G，其特征在于，具有如下结构：

2.一种雷替曲塞有关物质G的制备方法，其特征在于，其反应路线如下：

具体包括以下步骤：

1)N-(5-甲氨基-2-噻吩甲酰)-L-谷氨酸二乙酯与Boc酸酐，在醇类溶剂中反应，得到中间体2；

2)中间体2与6-溴甲基-3，4-二氢-2-甲基-喹唑啉-4-酮在路易斯酸催化作用下，经过傅克烷基化反应，得到中间体3；

3)中间体3在碱性条件下水解，得雷替曲塞有关物质G。

3.根据权利要求2所述的雷替曲塞的制备方法，其特征在于，所述步骤1)的醇类溶剂选自甲醇、乙醇、异丙醇、叔丁醇中的一种或其混合物。

4.根据权利要求2所述的雷替曲塞的制备方法，其特征在于，所述步骤2)的路易斯酸选自三氯化铝、二氯化锌、四氯化钛中的一种或其混合物。

5.根据权利要求2所述的雷替曲塞的制备方法，其特征在于，所述步骤3)的碱选自碳酸钠、碳酸钾、碳酸氢钠、氢氧化锂、氢氧化钠、氢氧化钾中的一种。

6.根据权利要求2-5所述的雷替曲塞的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：

1)N-(5-甲氨基-2-噻吩甲酰)-L-谷氨酸二乙酯与Boc酸酐，以乙醇为溶剂，得到中间体2，蒸馏处理后，直接用于下一步反应；

2)中间体2与6-溴甲基-3，4-二氢-2-甲基-喹唑啉-4-酮在三氯化铝的催化作用下，经过傅克烷基化反应，经柱层析，得到中间体3；

3)中间体3在氢氧化钠的水溶液中水解，得雷替曲塞有关物质G。

7.根据权利要求2-5所述的雷替曲塞的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：

1)将N-(5-甲氨基-2-噻吩甲酰)-L-谷氨酸二乙酯与Boc酸酐，溶于乙醇中，控制反应温度60-70℃，得到中间体2，蒸馏处理后，直接用于下一步反应；

2)中间体2与6-溴甲基-3，4-二氢-2-甲基-喹唑啉-4-酮溶解在DMF中，在三氯化铝的催化作用下，经过傅克烷基化反应，经柱层析，得到中间体3；

3)中间体3滴加至氢氧化钠的水溶液中水解，控制反应温度为0-5℃，得雷替曲塞杂质有关物质G。

8.雷替曲塞有关物质G在雷替曲塞有关物质检查时作为杂质对照品的用途。

9.雷替曲塞有关物质G在制备治疗癌症的药物中的用途。