[发明专利]一种合成6H-异吲哚并[2,1-a]吲哚-6-酮衍生物的方法有效
| 申请号： | 201710810729.9 | 申请日： | 2017-09-11 |
| 公开（公告）号： | CN107556320B | 公开（公告）日： | 2020-05-12 |
| 发明（设计）人： | 周锡庚;刘斌;张德兴 | 申请（专利权）人： | 复旦大学 |
| 主分类号： | C07D487/04 | 分类号： | C07D487/04 |
| 代理公司： | 上海正旦专利代理有限公司 31200 | 代理人： | 陆飞;陆尤 |
| 地址： | 200433 *** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 合成 吲哚 衍生物 方法 | ||
【权利要求书】：
1.一种合成6H-异吲哚并[2,1-a]吲哚-6-酮衍生物的方法，其特征在于，具体步骤为：
耐压反应釜中，使用钯催化体系，在碱和溶剂存在的条件下，以化合物2-(1H-吲哚-2-烯基)苯基对甲苯磺酸酯（I）为原料，与一氧化碳发生羰基化反应，一步制备得到6H-异吲哚并[2,1-a]吲哚-6-酮衍生物（II）；
其中，R1是氢、卤素、烷基、烷氧基；R2是氢、烷基或苄基；R3是氢、烷基；
所述的钯催化体系包括钯盐和配体；
所述的钯盐为三氟乙酸钯；
所述的配体为1,3-双(二苯基膦)丙烷、1,2-双(二苯基膦)乙烷或1,4-双(二苯基膦)丁烷；
所述的碱为磷酸钠、磷酸钾或磷酸氢二钾；
所述的溶剂为：乙腈；
羰基化反应温度为120-200℃；反应压力为0.5-3.0 MPa，反应时间为6-20 h；
以摩尔比计算：式(I)化合物/钯盐/配体/碱为1.0/（0.02-0.20）/（0.02-0.30）/（0.5-3.0）。
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