[发明专利]一种艾曲波帕中间体的合成方法有效
| 申请号： | 201710815755.0 | 申请日： | 2017-09-12 |
| 公开（公告）号： | CN109485580B | 公开（公告）日： | 2021-12-10 |
| 发明（设计）人： | 翁飞;杨波;郭亚兵;朱墨;姚晶;张静 | 申请（专利权）人： | 武汉武药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07C227/20 | 分类号： | C07C227/20;C07C229/52;C07C227/04 |
| 代理公司： | 北京商专润文专利代理事务所(普通合伙) 11317 | 代理人： | 丁继恩 |
| 地址： | 430074 湖北省武*** | 国省代码： | 湖北;42 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 艾曲波帕 中间体 合成 方法 | ||
1.一种式(I)艾曲波帕中间体的合成方法，其特征在于，所述方法包括：
(1)以式(II)所示的2-氨基苯酚衍生物为原料与式(III)所示的芳基化试剂在甲苯中、铑试剂/配体催化下、在碳酸铯存在下反应得到式(IV)所示的中间产物的步骤；铑试剂选自RhCl(PPh3)3或RhCl(cod)2，配体选自三苯氧基膦，以及
(2)以式(IV)所示的中间产物为原料制备得到式(I)所示的艾曲波帕中间体的步骤：
其中，R1选自NHBoc或NHCbz；
R2选自卤素和甲苯磺酰氧基。
2.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于，卤素为F、Cl、Br或I。
3.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于，以2-氨基苯酚衍生物的物质量为1计，铑试剂用量为0.01～0.20当量；配体用量为0.01-0.40当量。
4.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于，步骤(2)是以式(IV)所示的中间产物为原料经过氢化反应或在酸性条件下反应得到式(I)所示的艾曲波帕中间体。
5.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于，步骤(2)是以式(IV)所示的中间产物为原料以钯碳为催化剂经过氢化反应得到式(I)所示的艾曲波帕中间体。
6.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于，步骤(2)是以式(IV)所示的中间产物为原料在溶剂中反应得到式(I)所示的艾曲波帕中间体。
7.根据权利要求6所述的合成方法，其特征在于，所述的溶剂选自水、甲醇、乙醇、丙醇、异丙醇、四氢呋喃和二氧六环中的一种或多种的混合。
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